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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H24N6 |
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分子量 | 384.48 | CAS号 | 1572414-83-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 76 mg/mL (197.66 mM) | |
Ethanol | 38 mg/mL (98.83 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | ML323通过抑制H596细胞中USP1–UAF1活性而抑制PCNA 和 FANCD2去泛素化。此外,ML323通过以两个主要的DNA损伤应答途径(TLS 和 FA)为靶点,增强顺铂在H596细胞和U2OS骨肉瘤细胞中的毒性。[1] |
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特征 | USP1-UAF1选择性抑制剂。 |
激酶实验 | 高通量筛选 | |
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对于HTS,USP1-UAF1活性使用泛素-罗丹明110为底物进行检测,泛素的C端甘氨酸和罗丹明之间的酰胺键水解作用导致荧光增加。该测定被小型化为4微升体积,在1,536孔中以定量的HTS模式筛选大约402,701种化合物,每种测试化合物以4到5种浓度范围测定。试验显示出很强的性能,整个筛选中因子Z的平均值为0.8。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | H596 细胞 |
浓度 | ~30 μM | |
处理时间 | 7-12天 | |
方法 | 对于细胞集落形成实验,细胞以300–500细胞每孔接种于6孔板,并生长过夜。然后将细胞用单独的ML323,单独的顺铂或顺铂与ML323(1:1或 1:4)的组合以指示浓度处理。细胞用等体积的DMSO和生理盐水处理,作为对照组。处理48小时后,加入新鲜的生长培养基,细胞再培养5-10天以形成集落。对于UV联合治疗,细胞用指示浓度的ML323或等体积的DMSO处理。48小时后,移除培养基,细胞在254nm下以指示剂量被照射。加入新鲜生长培养基,细胞再培养5-10天以形成集落。没有被UV照射过,但被ML323或等体积DMSO处理过的细胞作为对照组,并指定为100%。细胞集落形成后,细胞用甲醇固定,并用0.5%结晶紫着色。大于50个细胞的集落被计数。集落的数量通过三个重复的板测定。剂量反应曲线使用GraphPad Prism产生,使用CalcuSyn计算复合指数进行分析,以测定加入固定比率顺铂和USP1-UAF1抑制剂所影响的细胞分数。 |
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USP1 promotes the aerobic glycolysis and progression of T-cell acute lymphoblastic leukemia via PLK1/LDHA axis [ Blood Adv, 2023, 7(13):3099-3112] | PubMed: 36912760 |
PCNA Ser46-Leu47 residues are crucial in preserving genomic integrity [ PLoS One, 2023, 18(5):e0285337] | PubMed: 37205694 |
USP1-dependent RPS16 protein stability drives growth and metastasis of human hepatocellular carcinoma cells [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):201] | PubMed: 34154657 |
A new role of GRP75-USP1-SIX1 protein complex in driving prostate cancer progression and castration resistance [ Oncogene, 2021, 40(25):4291-4306] | PubMed: 34079090 |
Primaquine Diphosphate, a Known Antimalarial Drug, Blocks Vascular Leakage Acting Through Junction Stabilization [ Front Pharmacol, 2021, 12:695009] | PubMed: 34149436 |
USP1-WDR48 deubiquitinase complex enhances TGF-β induced epithelial-mesenchymal transition of TNBC cells via stabilizing TAK1 [ Cell Cycle, 2021, 1-12] | PubMed: 33461373 |
UAF1 deubiquitinase complexes facilitate NLRP3 inflammasome activation by promoting NLRP3 expression [ Nat Commun, 2020, 11(1):6042] | PubMed: 33247121 |
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] | PubMed: 33067904 |
Targeting USP1-dependent KDM4A protein stability as a potential prostate cancer therapy. [ Cancer Sci, 2020, 10.1111] | PubMed: 32133742 |
USP1 inhibition destabilizes KPNA2 and suppresses breast cancer metastasis [ Oncogene, 2019, 38(13):2405-2419] | PubMed: 30531833 |
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