MM-102

目录号：S7265 批次号：S726501

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化学数据

化学结构式 别名 HMTase Inhibitor IX 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C35H49F2N7O4
分子量 669.8 CAS号 1417329-24-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (149.29 mM)
Water 100 mg/mL (149.29 mM)
Ethanol 100 mg/mL (149.29 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (7.46mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.83mg/ml (1.24mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂，与WDR5结合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。
靶点
WDR5 [1]
(Cell-free assay)
2.4 nM
体外研究 MM-102，作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外，MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长，并且诱导了这些细胞的凋亡。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外甲基化转移酶试验
HMT试验在50mMHEPESpH7.8，100mMNaCl，1.0mMEDTA，和5%甘油组成的反应液中进行，温度为22°C.每个反应的底物包括1.5μCi辅酶，3H-S-腺苷甲硫氨酸.H3十肽，浓度为50μM.加入浓度范围在0.125到128μM的抑制剂以及浓度为0.5μM的预组装的WDR5/RbBP5/ASH2L复合物孵育2–5min。然后加入终浓度为0.5μM的MLL1蛋白开始反应，30分钟后用闪烁法测量放射性强度。将反应液滴到方形的P81滤纸上，放入到新鲜配制的浓度为50mM，pH为9.0的重碳酸钠溶液中沉淀，在经过清洗和染色后将样品放入到UltimaGold闪烁液中涡旋并计数。该试验利用0.5μMMLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L与非反应突变WDR5D107A的复合物作为负对照。
细胞实验 细胞系 MV4;11，KOPN8和K562细胞
浓度 ~100 μM
处理时间 7天
方法

MV4;11，KOPN8和K562细胞培养在加入10%胎牛血清以及100 U/L青霉素和链霉素的RPMI 1640培养基中，温度37 °C5% CO2. 密度为5 × 105/每孔的1 mL细胞种在12孔板中，加入空白对照DMSO（0.2%）或者MM-102处理七天，每隔两天更换一次培养基和抑制剂。遵照生产商的说明使用发光法细胞活力检测试剂盒。首先，在每孔细胞中加入100 μL试验试剂，在回旋振荡器上混和2 min来诱导细胞分裂。室温孵育十分钟后，用酶标仪检测。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 45(4):1529-1540]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cell Biol, 2015, 36(4):615-27]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Biol Sci, 2018, 14(9):1122-1132]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 469(1):108-13]

MM-102在文献中得到引用

Deficiency of lncRNA MERRICAL abrogates macrophage chemotaxis and diabetes-associated atherosclerosis [ Cell Rep, 2024, 43(3):113815] PubMed: 38428421
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619] PubMed: 36944423
Glioblastoma stem cell-specific histamine secretion drives pro-angiogenic tumor microenvironment remodeling [ Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9] PubMed: 36265493
H3-K27M-mutant nucleosomes interact with MLL1 to shape the glioma epigenetic landscape [ Cell Rep, 2022, 39(7):110836] PubMed: 35584667
Innate Immune Training of Human Macrophages by Cathelicidin Analogs [ Front Immunol, 2022, 13:777530] PubMed: 35958593
Targeting matrix metallopeptidase 2 by hydroxyurea selectively kills acute myeloid mixed-lineage leukemia [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):180] PubMed: 35396375
Inhibition of Wdr5 Attenuates Ang-II-Induced Fibroblast-to-Myofibroblast Transition in Cardiac Fibrosis by Regulating Mdm2/P53/P21 Pathway [ Biomolecules, 2022, 12(11)1574] PubMed: 36358925
Mixed-lineage leukaemia 1 contributes to endometrial stromal cells progesterone responsiveness during decidualization [ J Cell Mol Med, 2020, 10.1111/jcmm.16030] PubMed: 33201593
Loss of myeloid-specific lamin A/C drives lung metastasis through Gfi-1 and C/EBPε-mediated granulocytic differentiation. [ Mol Carcinog, 2020, 10.1002/mc.23147] PubMed: 31912614
Chemical Genetics Screen Identifies Epigenetic Mechanisms Involved in Dopaminergic and Noradrenergic Neurogenesis in Zebrafish. [ Front Genet, 2020, 11:80] PubMed: 32158467

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