Molidustat (BAY 85-3934)

目录号：S8138 批次号：S813801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H14N8O2
分子量 314.30 CAS号 1154028-82-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 2 mg/mL (6.36 mM)
5%TFA 1.67 mg/mL (5.31 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。
靶点
PHD2 [1]
(Cell-free assay)		 PHD3 [1]
(Cell-free assay)		 PHD1 [1]
(Cell-free assay)
280 nM 450 nM 480 nM
体外研究

在体外实验中，Molidustat诱导了HeLa, A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。[1]
体内研究

在健康的大鼠和猕猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平，刺激了内源性EPO的产生，同时并没有升压作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 脯氨酸羟化酶试验
生物素化的HIF-1α 556–574 (biotinyl-DLDLEMLAPYIPMDDDFQL)结合到白色的用Blocker Casein预封闭的96孔NeutrAvidin高亲和力平板上,随后用1 mM的biotin封闭。被固定的肽类底物用正确数量的HIF-PH以及终体积100 µl的含有20 mM Tris (pH 7.5), 5 mM KCl, 1.5 mM MgCl2, 20 µM 2-oxoglutarate, 10 µM FeSO4, 2 mM ascorbate, 4% protease inhibitors without EDTA的缓冲液孵育，加上合适浓度的被测化合物。反应时间是60分钟。用冲洗缓冲液洗三次来终止反应。羟化的生物素HIF-1α 556–574用含有Eu-VBC，50 mM Tris [pH 7.5], 120 mM NaCl的100 µl结合缓冲液室温孵育60分钟。用DELFIA冲洗缓冲液洗六次后，加入100 µl的增强溶液，结合VBC的量通过时间分辨荧光分析法来测量。测量至少三次，结果用means ± SEM表示。IC50用GraphPad Prism software得出。当需要调整游离的Fe2+，反应缓冲液要加入适量的(NH4)2Fe(SO4)2.6H2O。
动物实验 动物模型 gentamicin诱导的肾性贫血大鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2017, 7(13): 3293-3305]

数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2017, 7(13):3293-3305]

Molidustat (BAY 85-3934)在文献中得到引用

Focused Screening Identifies Different Sensitivities of Human TET Oxygenases to the Oncometabolite 2-Hydroxyglutarate [ J Med Chem, 2024, 67(6):4525-4540] PubMed: 38294854
Osteocyte Egln1/Phd2 links oxygen sensing and biomineralization via FGF23 [ Bone Res, 2023, 11(1):7] PubMed: 36650133
Drugs That Mimic Hypoxia Selectively Target EBV-Positive Gastric Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2023, 15(6)1846] PubMed: 36980731
Hypoxic and pharmacological activation of HIF inhibits SARS-CoV-2 infection of lung epithelial cells [ Cell Rep, 2021, 35(3):109020] PubMed: 33852916
Stabilization of Hypoxia-Inducible Factor Promotes Antimicrobial Activity of Human Macrophages Against Mycobacterium tuberculosis [ Front Immunol, 2021, 12:678354] PubMed: 34149713
The HIF-PHI BAY 85-3934 (Molidustat) Improves Anemia and Is Associated With Reduced Levels of Circulating FGF23 in a CKD Mouse Model [ J Bone Miner Res, 2021, 10.1002/jbmr.4272] PubMed: 33592127
Sodium-glucose Cotransporter 2 Inhibition Suppresses HIF-1α-mediated Metabolic Switch From Lipid Oxidation to Glycolysis in Kidney Tubule Cells of Diabetic Mice [ Cell Death Dis, 2020, 22;11(5):390] PubMed: 32444604
HIF hydroxylase inhibitors decrease cellular oxygen consumption depending on their selectivity. [ FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358] PubMed: 31908020
Prolyl-hydroxylase inhibitors reconstitute tumor blood vessels in mice. [ J Pharmacol Sci, 2020, 10.1016] PubMed: 32199747
Long Non-Coding RNA CASC9 And HIF-1α Form A Positive Feedback Loop To Facilitate Cell Proliferation And Metastasis In Lung Cancer. [ Onco Targets Ther, 2019, 12:9017-9027] PubMed: 31802910

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