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别名 | (±)-Monastrol | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C(避光) 粉状 | ||||||||
化学式 | C14H16N2O3S |
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分子量 | 292.35 | CAS号 | 329689-23-8 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 58 mg/mL (198.39 mM) | ||||||||
Ethanol | 58 mg/mL (198.39 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂,IC50为14μM,kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Monastrol并不是通过细胞周期的S期和G2期或中心体复制抑制细胞周期进程。monastrol的有丝分裂阻滞作用快速可逆。它还能在爪蟾卵提取物中抑制双极纺锤体的形成。Monastrol将细胞阻滞在有丝分裂期,但在体外不影响处于有丝分裂间期细胞的微管或是微管聚合[1]。将交感神经元细胞暴露于monastrol几小时,将会增加轴突数量及生长速率。但时间延长,轴突的总体长度则与对照组无异。感觉神经元同样也有这种轴突生长速率短期升高的效果,然而,进一步延长暴露时间将导致轴突变短,说明感觉神经元细胞对药物的毒性作用更为敏感。但是,细胞整体培养状况比taxol处理组要更为强健,taxol是一种常用于治疗癌症的药物[2]。在HeLa细胞中,monastrol激活纺锤体检验点,导致有丝分裂受到阻滞,引起凋亡[3]。 |
细胞实验 | 细胞系 | BS-C-1 (猴肾脏上皮)细胞 |
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浓度 | 100 μM | |
处理时间 | 4 h | |
方法 | 在胸腺嘧啶脱氧核苷双重阻滞实验中,处于生长对数期的BS-C-1细胞在含2 mM胸苷的正常培养基中培养。然后将细胞置于含24 μM deoxycytidine的培养基中培养9小时。第二次阻滞时,将细胞至于要含2 mM 胸苷的无血清培养基中16小时。最后,将细胞重新置于含24 μM deoxycytidine的培养基中,加入100 μM monastrol或0.1% DMSO。为了检测monastrol和nocodazole的作用是否具有可逆性。将BS-C-1铺于盖玻片上,用含2 μM nocodazole或是100 μM monastrol的正常生长培养基处理4小时,然后将细胞置于正常培养基。在不同的时间节点,将盖玻片进行免疫荧光染色,对处于有丝分裂间期或有丝分裂期的细胞进行计数。 |
Harnessing transcriptionally driven chromosomal instability adaptation to target therapy-refractory lethal prostate cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(2):100937] | PubMed: 36787737 |
Antagonistic interactions among structured domains in the multivalent Bicc1-ANKS3-ANKS6 protein network govern phase transitioning of target mRNAs [ iScience, 2023, 26(6):106855] | PubMed: 37275520 |
Genetic instability from a single S phase after whole-genome duplication [ Nature, 2022, 604(7904):146-151] | PubMed: 35355016 |
Pathogenic mutations in the chromokinesin KIF22 disrupt anaphase chromosome segregation [ Elife, 2022, 11e78653] | PubMed: 35730929 |
SCFFBXW7 regulates G2-M progression through control of CCNL1 ubiquitination [ EMBO Rep, 2022, e55044] | PubMed: 36278408 |
The deubiquitinating enzyme complex BRISC regulates Aurora B activation via lysine-63-linked ubiquitination in mitosis [ Commun Biol, 2022, 5(1):1335] | PubMed: 36473924 |
Inhibitor library screening identifies ispinesib as a new potential chemotherapeutic agent for pancreatic cancers [ Cancer Sci, 2021, 112(11):4641-4654] | PubMed: 34510663 |
The Aurora-A/TPX2 Axis Directs Spindle Orientation in Adherent Human Cells by Regulating NuMA and Microtubule Stability [ Curr Biol, 2020, S0960-9822(20)31673-0] | PubMed: 33275894 |
The kinesin-5 tail domain directly modulates the mechanochemical cycle of the motor domain for anti-parallel microtubule sliding. [ Elife, 2020, 9] | PubMed: 31958056 |
Phosphorylation of CENP-A on serine 7 does not control centromere function. [ Nat Commun, 2019, 10(1):175] | PubMed: 30635586 |
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