Motolimod

目录号：S7161 批次号：S716101

化学数据

	别名	VTX-2337	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₈H₃₄N₄O₂
	分子量	458.6	CAS号	926927-61-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	55 mg/mL (119.93 mM)
		Ethanol	15 mg/mL (32.7 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor 8 (TLR8)激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。

靶点

TLR8 ^[1]

100 nM(EC50)

体外研究

VTX-2337刺激PBMCs中TNFα和IL-12的产生，EC50分别为140 nM和120 nM。在单核细胞和mDCs中，VTX-2337通过NF-κB活化选择性诱导TNFα 和IL-12产生。VTX-2337也会刺激NK细胞中IFNγ产生，增肌NK细胞中细胞溶素功能，并增强ADCC。^[1]

体内研究

在卵巢癌小鼠模型中，TX-2337增强脂质体阿霉素(PLD)的作用。^[2]

激酶实验	活性试验
特异性TLR激动剂的活性使用与响应TLR刺激的NF-κB活化相关的分泌性胚胎碱性磷酸酶(SEAP)报告基因评估。TLR激动剂处理后，SEAP活性的测量使用Quanti-blue底物(InvivoGen)进行。
细胞实验	细胞系	PBMCs 或纯化的 NK 细胞
浓度	~500 nM
处理时间	48小时
方法	PBMCs或纯化的NK 细胞如前所诉进行制备，NK细胞的纯度约为99%。NK细胞介导的细胞毒性通过标记靶点细胞中释放的钙黄绿素AM进行评估，简而言之，与靶细胞培育前，在VTX-2337 (167或500 nmol/L)存在下，PBMCs或纯化的NK细胞在RPMI培养基中培养48小时。

参考文献

Motolimod在文献中得到引用

Preclinical Evidence for the Glucocorticoid-Sparing Potential of a Dual Toll-Like Receptor 7/8 Inhibitor in Autoimmune Diseases [ J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764]	PubMed: 37673681
Induction of OCT2 contributes to regulate the gene expression program in human neutrophils activated via TLR8 [ Cell Rep, 2021, 35(7):109143]	PubMed: 34010659
Human Neutrophils Activated by TLR8 Agonists, With or Without IFNγ, Synthesize and Release EBI3, but Not IL-12, IL-27, IL-35, or IL-39 [ J Leukoc Biol, 2020, 1]	PubMed: 32480433
Determination of motolimod concentration in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in a pharmacokinetic study. [ J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987]	PubMed: 31761376
TLR7 and TLR8 Differentially Activate the IRF and NF-κB Pathways in Specific Cell Types to Promote Inflammation. [ Immunohorizons, 2020, 4(2):93-107]	PubMed: 32086319
Activation of type I interferon antiviral response in human neural stem cells. [ Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387]	PubMed: 31843025
Human neutrophils activated via TLR8 promote Th17 polarization through IL-23. [ J Leukoc Biol, 2019, 105(6):1155-1165]	PubMed: 30817049
EV71 Infection Induces IFNβ Expression in Neural Cells. [ Viruses, 2019, 11(12)]	PubMed: 31817126
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy [ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]	PubMed: 31015631
The anticancer effect of mebendazole may be due to M1 monocyte/macrophage activation via ERK1/2 and TLR8-dependent inflammasome activation. [ Immunopharmacol Immunotoxicol, 2017, 39(4):199-210]	PubMed: 28472897

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