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别名 | OPC-31260 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H29N3O2 |
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分子量 | 427.54 | CAS号 | 137975-06-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | 4-Methylpyridine warmed with 50ºC water bath | 23 mg/mL (53.79 mM) | |
DMSO | 1 mg/mL (2.33 mM) | |||
Ethanol | 1 mg/mL (2.33 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Mozavaptan (OPC-31260)是一种新型,竞争性的vasopressin受体拮抗剂,作用于V1和V2受体,IC50分别为1.2 μM和14 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | Mozavaptan (OPC-31260)是一种非肽类,口服有效的,竞争性AVP抑制剂,作用于V1和V2受体,选择性比为1:25,说明作用于V2受体选择性相对高。[1] Mozavaptan (OPC-31260) 竞争性抑制AVP结合到V1和V2受体。[2] | ||||
体内研究 | Mozavaptan (OPC-31260) 处理酒精麻醉状态下的大鼠,抑制外源性AVP的抗利尿作用,这种作用具有剂量依赖性。OPC-31260按1 到 30 mg/kg 剂量口服处理正常清醒大鼠,增加尿流量,降低尿渗透压,这种作用具有剂量依赖性。[2] |
动物实验 | 动物模型 | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
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剂量 | 10, 30, 100μg/kg | |
给药处理 | 静脉注射 |
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Obestatin ameliorates water retention in chronic heart failure by downregulating renal aquaporin 2 through GPR39, V2R and PPARG signaling [ Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049] | PubMed: 31153818 |
Obestatin Downregulating Aquaporin 2 Plasma Membrane Distribution Through a Short-Term Regulatory Effect [ Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254] | PubMed: 30797506 |
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