Mozavaptan

目录号：S2920 批次号：S292002

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化学数据

化学结构式 别名 OPC-31260 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H29N3O2
分子量 427.54 CAS号 137975-06-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 85 mg/mL (198.81 mM)
Ethanol 10 mg/mL (23.38 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (70.17mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Mozavaptan (OPC-31260)是一种新型，竞争性的vasopressin受体拮抗剂，作用于V1和V2受体，IC50分别为1.2 μM和14 nM。
靶点
Vasopressin receptor 2 [2] Vasopressin receptor 1 [2]
14 nM 1.2 μM
体外研究 Mozavaptan (OPC-31260)是一种非肽类，口服有效的，竞争性AVP抑制剂，作用于V1和V2受体，选择性比为1:25，说明作用于V2受体选择性相对高。[1] Mozavaptan (OPC-31260) 竞争性抑制AVP结合到V1和V2受体。[2]
体内研究 Mozavaptan (OPC-31260) 处理酒精麻醉状态下的大鼠，抑制外源性AVP的抗利尿作用，这种作用具有剂量依赖性。OPC-31260按1 到 30 mg/kg 剂量口服处理正常清醒大鼠，增加尿流量，降低尿渗透压，这种作用具有剂量依赖性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 雄性Sprague-Dawley大鼠
剂量 10, 30, 100μg/kg
给药处理 静脉注射

Mozavaptan在文献中得到引用

Obestatin ameliorates water retention in chronic heart failure by downregulating renal aquaporin 2 through GPR39, V2R and PPARG signaling [ Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049] PubMed: 31153818
Obestatin Downregulating Aquaporin 2 Plasma Membrane Distribution Through a Short-Term Regulatory Effect [ Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254] PubMed: 30797506

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