MRT67307 HCl

目录号：S7948 批次号：S794801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H36N6O2· xHCl
分子量 464.6 (free-base) CAS号 1781882-89-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL
Water 92 mg/mL
Ethanol 92 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。
靶点
IKKϵ [1]
(Cell-free assay)		 TBK1 [1]
(Cell-free assay)
160 nM 190 nM
体外研究 在巨噬细胞中，MRT67307阻止了IRF3磷酸化以及IFNβ的产生。在野生型的MEF细胞中，MRT67307增强了IL-1刺激的p105的Ser933磷酸化以及RelA的Ser468和Ser536位磷酸化，并且增强了IL-1刺激的NF-κB-依赖性的基因转录激活。[1] 此外，MRT67307对IL-10产生的促进以及对促炎症细胞因子的抑制是通过CRTC3依赖性的模式实现的。[2] MRT67307还抑制了MEF细胞中的ULK并且阻断了自噬。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 蛋白激酶试验
底物和激酶溶解在50 mM Tris/HCl (pH 7.5)，0.1% 2-巯基乙酸，0.1 mM EGTA 和10 mM醋酸镁溶液中。反应用终浓度为0.1 mM的[γ-32P]ATP (2500 c.p.m./pmol)启动，30 °C进行15min后，用终浓度为1.0% (w/v)SDS和终浓度为20 mM的EDTA终止。100 °C加热5min后用SDS/PAGE分离, 磷酸化的蛋白用放射自显影技术进行检测。
细胞实验 细胞系 MEFs和293T细胞
浓度 10 μM
处理时间 1 h
方法

将MEFs和293T细胞培养于含10%FBS和penicillin/streptomycin的 DMEM中，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养。为了诱导自噬，当细胞生长至达到75%，洗涤细胞两次，然后将细胞孵育在EBSS中，加入10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921或50 nM bafilomycin A1，处理1小时，然后对细胞进行溶解、免疫印迹分析。

客户使用selleck产品的实验数据

, Methods Enzymol. 2017, 587:391-404

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Med Rep, 2018, 17(2):3085-3091]

MRT67307 HCl在文献中得到引用

mRNAs encoding self-DNA reactive cGAS enhance the immunogenicity of lipid nanoparticle vaccines [ mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23] PubMed: 37937842
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112] PubMed: 37243198
Thymosin α-1 Reverses M2 Polarization of Tumor-Associated Macrophages during Efferocytosis [ Cancer Res, 2022, 82(10):1991-2002] PubMed: 35364609
Revisiting the Mongolian Gerbil Model for Hepatitis E Virus by Reverse Genetics [ Microbiol Spectr, 2022, e0219321] PubMed: 35230152
Human TBK1 deficiency leads to autoinflammation driven by TNF-induced cell death [ Cell, 2021, S0092-8674(21)00885-0] PubMed: 34363755
Type I Interferon Regulates a Coordinated Gene Network to Enhance Cytotoxic T Cell-Mediated Tumor Killing. [ Cancer Discov, 2020, 10(3):382-393] PubMed: 31974171
Deubiquitinase USP35 restrains STING-mediated interferon signaling in ovarian cancer [ Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-0588-y] PubMed: 32678307
HSV-1 and Zika Virus but Not SARS-CoV-2 Replicate in the Human Cornea and Are Restricted by Corneal Type III Interferon [ Cell Rep, 2020, 33(5):108339] PubMed: 33147451
SARS-CoV-2 Infects Human Engineered Heart Tissues and Models COVID-19 Myocarditis [ bioRxiv, 2020, 2020.11.04.364315] PubMed: 33173875
Spatiotemporal Control of ULK1 Activation by NDP52 and TBK1 during Selective Autophagy [ Mol Cell, 2019, 74(2):347-362.e6] PubMed: 30853401

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