MS023

目录号：S8112 批次号：S811202

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₇H₂₅N₃O

分子量

287.40

CAS号

1831110-54-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

57 mg/mL (198.32 mM)

Ethanol

57 mg/mL (198.32 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.85mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL57mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.475mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 9.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。

靶点

PRMT6 ^[1] (Cell-free assay)	PRMT8 ^[1] (Cell-free assay)	PRMT1 ^[1] (Cell-free assay)	PRMT4 ^[1] (Cell-free assay)	PRMT3 ^[1] (Cell-free assay)
4 nM	5 nM	30 nM	83 nM	119 nM

体外研究

MS023分别抑制了MCF7和HEK293细胞中PRMT1/6活性，IC50分别为9 nM和56 nM，从而有效的降低了细胞内H4R3me2a的水平。MS023还以较低的浓度抑制了细胞的生长，诱导了细胞生长停滞和扁平化形态。MS023对I类PRMTs具有高效力，包括PRMT1, 3, 4, 6, 8；但对Ⅱ和Ⅲ类PRMTs、蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基化转移酶几乎完全没有活性。MS023有效地减少细胞内非对称二甲基化组蛋白精氨酸水平，减少细胞中整体的精氨酸非对称性二甲基化及对称性二甲基化^[1]。

激酶实验	PRMT生化试验
使用闪烁邻近试验来评估化合物对PRMT的抑制效应。简言之，氚标记的S-adenosyl-L-methionine(3H-SAM)用作甲基基团供体。氚标记的甲基化生物素标签多肽在一个streptavidin/scintillant包被的平板上被捕获，将混合的3H-methyl和scintillant接近产生光辐射，追踪辐射信号，并用TopCount NXT平板闪烁和冷管计数器来测量。必要时，加入非氚标记的。IC50值利用在Km浓度下的底物浓度来测试。
细胞实验	细胞系	MCF7，U2Os，HFF，HCT116，HEK293，A549，MDA-MB-231和T98G细胞
浓度	~100 μM
处理时间	--
方法	各个细胞系以每空3000个的密度接种到96孔板中，并且分别用, 0.1, 1, 10, 50和100 μM浓度的MS023处理96小时。MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293使用DMEM培养基，而A549, MDA-MB-231和T98G使用添加有10% FBS，penicillin (100 U/mL)和streptomycin (100 mg/mL)的RPMI培养基。抑制剂每隔48小时更新一次。结果用IncuCyte™ ZOOM实时细胞成像仪检测，并用IncuCyte™ ZOOM (2015A)软件进行分析。

参考文献

MS023在文献中得到引用

Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303]	PubMed: 38383756
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ Journal of Pharmacological Sciences, 2024, Pages 209-217]	PubMed: none
PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806]	PubMed: 37193698
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326]	PubMed: 38118413
PRMT1 methylates METTL14 to modulate its oncogenic function [ Neoplasia, 2023, 42:100912]	PubMed: 37269817
Global profiling of arginine dimethylation in regulating protein phase separation by a steric effect-based chemical-enrichment method [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(43):e2205255119]	PubMed: 36256816
Modulating environmental signals to reveal mechanisms and vulnerabilities of cancer persisters [ Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711]	PubMed: 35089788
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389]	PubMed: 33420374
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0]	PubMed: 33420374
Proteome-wide Identification of Arginine Methylation in Colorectal Cancer Tissues From Patients [ Proteome Sci, 2020, 19;18:6]	PubMed: 32467672

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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