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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C21H32N6O3 |
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分子量 | 416.52 | CAS号 | 1802088-50-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 32 mg/mL (76.82 mM) | |
Ethanol | 25 mg/mL (60.02 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | NCT-501是一种有效的选择性Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1)抑制剂,IC50为40 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在Caco-2细胞系中,NCT-501表现出良好的渗透性。[1] | ||
体内研究 | 在CD1小鼠中,NCT-501吸收分布良好,但是会被快速代谢和/或排泄。[1] |
激酶实验 | ALDH 酶促试验的通用方案 | |
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简而言之,3 μL酶(ALDH1A1,ALDH1B1,ALDH2,和ALDH3A1的终浓度分别为20,50,20,和5 nM)或试验缓冲液(100 mM HEPES,pH 7.5,与0.01% Tween 20)分别加入1536孔实心底黑色板,随后通过针状工具转移(23 nL)备选抑制剂(终浓度范围为968 pM-57.2 μM)和对照品(Bay 11-7085,终浓度范围为1.31 nM-2.86 μM)。样品在室温下避光培育15分钟,随后加入1μL NAD+和丙醛底物(对ALDH1A1,ALDH1B1,和ALDH2,终浓度分别为1 mM和80 μM;或者对于ALDH3A1,NAD+和苯甲醛的浓度分别为1 mM 和 200 μM)。板以1000 rpm离心15秒,然后在配备标准UV荧光器件的ViewLux高通量CCD成像器上读入10分钟(ALDH1A1,ALDH1B1,ALDH2) 或4分钟(ALDH3A1)动力学模型。在超过4或10分钟反应期间荧光强度的改变根据没有抑制剂和没有酶对照组进行归一化,得到的抑制百分比数据拟合为生物活性。具有相当活性的双硫仑用作内标以体现效能。 |
Berbamine targets cancer stem cells and reverses cabazitaxel resistance via inhibiting IGF2BP1 and p-STAT3 in prostate cancer [ Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632] | PubMed: 37828768 |
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