Nelfinavir Mesylate

目录号：S4282 批次号：S428201

化学数据

	别名	AG 1343 Mesylate	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₃H₄₉N₃O₇S₂
	分子量	663.89	CAS号	159989-65-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (150.62 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (150.62 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Nelfinavir Mesylate是强效的HIV protease抑制剂，K_i为2 nM。

靶点

HIV protease ^[1]
(Cell-free assay)

2 nM(Ki)

体内研究

体内研究表明AG1343在多个物种口服后能很好地被吸收，在人类中具有良好的药代动力学特征。在饲养大鼠中，该化合物的口服生物利用度为43%，而在禁食大鼠中，口服生物利用度显著下降至29%。在多种生物体内，Nelfinavir的生物口服利用度为：犬类中47%、狨猴中17%、食蟹猴中26%。在口服后，其在血浆中半衰期较长，这可能是因为分解和吸收较慢的缘故。在人类中，Nelfinavir能很好地被吸收，尤其是随食物给药时，具有比较少、容易处理的副作用，安全性良好^[1]。

动物实验	动物模型	Sprague-Dawley rats
剂量	12.5-25 mg/kg (i.v); 25-50 mg/kg (oral)
给药处理	静脉注射；口服

参考文献

[1] Kaldor SW, et al.J Med Chem, 1997,40(24):3979-85.

Nelfinavir Mesylate在文献中得到引用

Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062]	PubMed: 37047038
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062]	PubMed: None
Co-administration of Favipiravir and the Remdesivir Metabolite GS-441524 Effectively Reduces SARS-CoV-2 Replication in the Lungs of the Syrian Hamster Model [ mBio, 2022, 13(1):e0304421]	PubMed: 35100870
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213]	PubMed: 35037717
Aspartyl Protease Inhibitors as Anti-Filarial Drugs [ Pathogens, 2022, 11(6)707]	PubMed: 35745561
Drug target inference by mining transcriptional data using a novel graph convolutional network framework [ Protein Cell, 2021, 10.1007/s13238-021-00885-0]	PubMed: 34677780
Direct derivation of human alveolospheres for SARS-CoV-2 infection modeling and drug screening [ Cell Rep, 2021, 35(10):109218]	PubMed: 34038715
Multiple Myeloma Cells Depend on the DDI2/NRF1-mediated Proteasome Stress Response for Survival [ Blood Adv, 2021, bloodadvances.2020003820]	PubMed: 34649278
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443]	PubMed: 34593846
Prevention of SARS-CoV-2 Proliferation with a Novel and Potent Main Protease Inhibitor by Docking, ADMET, MM-PBSA, and Molecular Dynamics Simulation [ World Scientific, 2021, Vol. 20, No. 03, pp. 305-322]	PubMed: None

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