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别名 | AG 1343 Mesylate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C33H49N3O7S2 |
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分子量 | 663.89 | CAS号 | 159989-65-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (150.62 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (150.62 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Nelfinavir Mesylate是强效的HIV protease抑制剂,Ki为2 nM。 | ||
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靶点 |
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体内研究 | 体内研究表明AG1343在多个物种口服后能很好地被吸收,在人类中具有良好的药代动力学特征。在饲养大鼠中,该化合物的口服生物利用度为43%,而在禁食大鼠中,口服生物利用度显著下降至29%。在多种生物体内,Nelfinavir的生物口服利用度为:犬类中47%、狨猴中17%、食蟹猴中26%。在口服后,其在血浆中半衰期较长,这可能是因为分解和吸收较慢的缘故。在人类中,Nelfinavir能很好地被吸收,尤其是随食物给药时,具有比较少、容易处理的副作用,安全性良好[1]。 |
动物实验 | 动物模型 | Sprague-Dawley rats |
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剂量 | 12.5-25 mg/kg (i.v); 25-50 mg/kg (oral) | |
给药处理 | 静脉注射;口服 |
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] | PubMed: 37047038 |
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] | PubMed: None |
Co-administration of Favipiravir and the Remdesivir Metabolite GS-441524 Effectively Reduces SARS-CoV-2 Replication in the Lungs of the Syrian Hamster Model [ mBio, 2022, 13(1):e0304421] | PubMed: 35100870 |
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] | PubMed: 35037717 |
Aspartyl Protease Inhibitors as Anti-Filarial Drugs [ Pathogens, 2022, 11(6)707] | PubMed: 35745561 |
Drug target inference by mining transcriptional data using a novel graph convolutional network framework [ Protein Cell, 2021, 10.1007/s13238-021-00885-0] | PubMed: 34677780 |
Direct derivation of human alveolospheres for SARS-CoV-2 infection modeling and drug screening [ Cell Rep, 2021, 35(10):109218] | PubMed: 34038715 |
Multiple Myeloma Cells Depend on the DDI2/NRF1-mediated Proteasome Stress Response for Survival [ Blood Adv, 2021, bloodadvances.2020003820] | PubMed: 34649278 |
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] | PubMed: 34593846 |
Prevention of SARS-CoV-2 Proliferation with a Novel and Potent Main Protease Inhibitor by Docking, ADMET, MM-PBSA, and Molecular Dynamics Simulation [ World Scientific, 2021, Vol. 20, No. 03, pp. 305-322] | PubMed: None |
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