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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C14H15F2N3S.HCl |
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分子量 | 331.81 | CAS号 | 170151-24-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 66 mg/mL (198.9 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | 在体外,Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用,IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。[1] | ||||
体内研究 | 在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉,左心室和大脑皮层中,Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量,增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外,在比格犬的组织和血浆中,Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素,多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。[1]在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内,Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用,并显著降低肾脏血管阻力(38%),增加肾血流量(22%)。[2]在患有慢性心力衰竭的狗体内,小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑,Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。[3]在大鼠大脑中,50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少,并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。[4] |
激酶实验 | 体外研究 | |
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牛和人多巴胺-β-羟化酶的活性通过测量酪胺到章胺的转化测定。人多巴胺-β-羟化酶从成神经细胞瘤细胞系SK-N-SH的培养基中纯化。试验在pH 5.2,32°C下,在包含0.125 M 醋酸钠,10 mM延胡索酸,0.5 ± 2 μM CuSO4,0.1 mg/mL 过氧化氢酶,0.1 mM 酪胺和4 mM 抗坏血酸盐的培养基中进行。在一个典型试验中,将0.5 ± 1 mu酶加入反应混合物,随后,加入包含过氧化氢酶,酪胺和抗坏血酸盐的底物混合物以起始反应(终体积0.2 mL)。样品与适当浓度的nepicastat (RS-25560-197,S-对映体)或RS-25560-198 (R-对映体),或仅样品在37 °C下培养30-40分钟。反应通过包含25 mM EDTA和240 μM 3-羟酪胺(内标)的终止溶液淬灭。通过反相高压液相色谱(h.p.l.c.)在280 nM下的紫外(u.v.)检测分析样品中的章胺。HPLC在1 mL/min的流量下通过LiChroCART 125-4 RP-18柱和10 mM 乙酸,10 mM 1-庚烷磺酸,12 mM 四丁基铵磷酸和10% 甲醇等度洗脱进行。剩余的百分活性基于对照组(不含RS 25560)计算,通过内标物校正,并拟合到非线性四参数浓度-效应曲线。Nepicastat对12种选择的酶和受体的活性通过已建立的试验测定。结合数据通过迭代曲线拟合到四参数logistic方程进行分析。酶抑制活性表示为IC50 (抑制50%酶活性的浓度)。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 自发性高血压大鼠(SHRs) |
剂量 | ≤100 mg/kg | |
给药处理 | 口服给药 |
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