Nepicastat (SYN-117) HCl

目录号：S2695 批次号：S269506

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H15F2N3S.HCl
分子量 331.81 CAS号 170151-24-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 66 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
靶点
Bovine dopamine-beta-hydroxylase [1] Human dopamine-beta-hydroxylase [1]
8.5 nM 9 nM
体外研究 在体外，Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用，IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。[1]
体内研究 在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉，左心室和大脑皮层中，Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外，在比格犬的组织和血浆中，Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。[1]在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用，并显著降低肾脏血管阻力(38%)，增加肾血流量(22%)。[2]在患有慢性心力衰竭的狗体内，小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。[3]在大鼠大脑中，50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少，并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外研究
牛和人多巴胺-β-羟化酶的活性通过测量酪胺到章胺的转化测定。人多巴胺-β-羟化酶从成神经细胞瘤细胞系SK-N-SH的培养基中纯化。试验在pH 5.2，32°C下，在包含0.125 M 醋酸钠，10 mM延胡索酸，0.5 ± 2 μM CuSO4，0.1 mg/mL 过氧化氢酶，0.1 mM 酪胺和4 mM 抗坏血酸盐的培养基中进行。在一个典型试验中，将0.5 ± 1 mu酶加入反应混合物，随后，加入包含过氧化氢酶，酪胺和抗坏血酸盐的底物混合物以起始反应(终体积0.2 mL)。样品与适当浓度的nepicastat (RS-25560-197，S-对映体)或RS-25560-198 (R-对映体)，或仅样品在37 °C下培养30-40分钟。反应通过包含25 mM EDTA和240 μM 3-羟酪胺(内标)的终止溶液淬灭。通过反相高压液相色谱(h.p.l.c.)在280 nM下的紫外(u.v.)检测分析样品中的章胺。HPLC在1 mL/min的流量下通过LiChroCART 125-4 RP-18柱和10 mM 乙酸，10 mM 1-庚烷磺酸，12 mM 四丁基铵磷酸和10% 甲醇等度洗脱进行。剩余的百分活性基于对照组(不含RS 25560)计算，通过内标物校正，并拟合到非线性四参数浓度-效应曲线。Nepicastat对12种选择的酶和受体的活性通过已建立的试验测定。结合数据通过迭代曲线拟合到四参数logistic方程进行分析。酶抑制活性表示为IC50 (抑制50%酶活性的浓度)。
动物实验 动物模型 自发性高血压大鼠(SHRs)
剂量 ≤100 mg/kg
给药处理 口服给药

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