Netupitant

目录号：S4654 批次号：S465401

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化学数据

化学结构式 别名 CID6451149, CID 6451149, CID-6451149 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H32F6N4O
分子量 578.59 CAS号 290297-26-6
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 100 mg/mL (172.83 mM)
DMSO 2 mg/mL (3.45 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Netupitant (CID6451149) 是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，具有潜在的止吐剂活性。
靶点
Neurokinin-1 receptor [1]
体外研究 在CHO NK1细胞中，Netupitant浓度依赖性地拮抗substance P (SP)的刺激效应。在表达NK2或NK3受体的细胞中，Netupitant没有活性[1]。
体内研究 Netupitant是一种可通过脑渗透的、具有口服活性的选择性NK1拮抗剂。在小鼠中，鞘内注射Substance P(SP)会引起抓、咬、舔等反应，而腹腔注射1-10 mg/kg Netupitant可浓度依赖性地抑制这些反应。在沙鼠中，脑室注射NK1激动剂引发的顿足行为可通过腹腔注射或口服Netupitant来抵制。在沙鼠中，Netupitant具有持久效果[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 NG108-15细胞
浓度 1, 3, 10, 30 nM
处理时间 1 h
方法 细胞37℃在生长培养基或含拮抗剂的培养基预培养1小时。拮抗剂浓度至少是Kd值的30倍以保证受体饱和。预培养后，移除拮抗剂，将细胞浸润在生长培养基1小时，使仍结合在受体上的拮抗剂解离。用含NaCl(130 mM), KCl(2 mM), MgCl2(1 mM), CaCl2(2 mM), Fluo-4 acetoxymethyl(AM)ester(2 mM), pluronic acid (0.04%)以及不同浓度的SP的HEPES buffer(pH 7.4, 20 mM)替换原来的细胞培养基。然后孵育至少1小时（37℃）。加入Pluronic acid进行后续试验。
动物实验 动物模型 Swiss雄性小鼠
剂量 1 和 10 mg/kg
给药处理 腹腔注射

Netupitant在文献中得到引用

Crystal structures of the human neurokinin 1 receptor in complex with clinically used antagonists. [ Nat Commun, 2019, 10(1):17] PubMed: 30604743

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