NPS-1034

目录号：S7669 批次号：S766901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H23F2N5O3
分子量 551.54 CAS号 1221713-92-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (181.31 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.25 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
PBS
11mg/ml (19.94mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10.3 nM。
靶点
Axl [1]
(Cell-free assay)		 Met [1]
(Cell-free assay)
10.3 nM 48 nM
体外研究 在HCC827/GR细胞中，NPS-1034没有表现出显著的抗增殖作用，而能够通过抑制MET，Akt，和Erk的磷酸化克服gefitinib耐药性。在H820细胞中，NPS-1034增强对EGFR-TKIs的敏感性。在HCC78细胞中，NPS-1034抑制ROS1活性和细胞增殖。此外，结合gefitinib和NPS-1034通过诱导caspase-3和PARP-1裂解增强细胞死亡。[1] NPS-1034抑制高度表达MET基因和p-MET的MKN45和SNU638细胞系活性，IC50分别为112.7和190.3 nmol。[2]
体内研究 在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中，NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.)减少肿瘤的生长，结合gefitinib和NPS-1034通过抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡增强肿瘤生长的抑制作用。[1]在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中，NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成，并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶抑制性能
体外NPS-1034对RTKs抑制的性能使用RTK测定试剂盒根据制造商的方案进行分析。
细胞实验 细胞系 HCC827/GR，HCC-78 和 H820 细胞
浓度 ~5 μM
处理时间 72 h
方法 进行MTT试验，将细胞(0.5 × 104/孔)接种在96孔无菌塑料板，使其附着过夜。细胞在含1% FBS的培养基中暴露于不同剂量的gefitinib，erlotinib，PHA-665752，和NPS-1034。72小时后，将15 μL MTT溶液(5 mg/mL)加入每个孔，板培育4小时。结晶的甲臜用100 μL 10% (w/v) SDS溶液溶解24小时。595 nm下的吸光度使用酶标仪通过分光光度法读取。
动物实验 动物模型 负荷 HCC827/GR 肿瘤异种移植物的SCID小鼠
剂量 10 mg/kg, 每周 5 天
给药处理 p.o.

NPS-1034在文献中得到引用

Inhibition of AXL receptor tyrosine kinase enhances brown adipose tissue functionality in mice [ Nat Commun, 2023, 14(1):4162] PubMed: 37443109
Generating Selective Leads for Mer Kinase Inhibitors-Example of a Comprehensive Lead-Generation Strategy [ J Med Chem, 2021, 64(6):3165-3184] PubMed: 33683117
Contribution of p53 in sensitivity to EGFR tyrosine kinase inhibitors in non-small cell lung cancer [ Sci Rep, 2021, 11(1):19667] PubMed: 34608255

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