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别名 | XI-006 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C11H13N5O4 |
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分子量 | 279.25 | CAS号 | 58131-57-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 36 mg/mL (128.91 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX,IC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | NSC-207895减少MCF-7细胞中MDMX mRNA和蛋白质。NSC-207895剂量依赖性诱导MCF-7细胞中p53,以及充分表征的p53-靶基因,p21 和 MDM2的表达。在MCF-7细胞中的环己酰亚胺追踪试验表明,NSC-207895将p53的半衰期从20-30分钟延长到3小时以上。 在LNCaP 前列腺癌和A549肺癌细胞中,NSC-207895也会活化p53,并诱导p21 和MDM2表达。在MCF-7细胞中,NSC-207895剂量依赖性增加促凋亡基因,包括PUMA,BAX,和PIG3的mRNA水平。在A549和LNCaP 细胞中,NSC-207895也会导致超过40%的细胞死亡,并降低细胞活性。[1] NSC-207895抑制L1210细胞中核酸和蛋白质的合成。[2] 在三个物种(S. cerevisiae,S. pombe 和 H. sapiens)中,NSC-207895与DNA修复相互作用以激活DNA损伤修复通路。[3] NSC-207895在G/R-luc星形细胞瘤细胞系中是一种细胞毒性剂,GI50 为117 nM。[4] |
细胞实验 | 细胞系 | MCF-7 细胞 |
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浓度 | 1-10 μM | |
处理时间 | 2天 | |
方法 | 用二甲基亚砜(DMSO),nutlin-3a,或NSC-207895处理的MCF-7细胞与冷的70%乙醇渗透过夜,用包含50 μL/mL碘化丙啶和20μL/mL RNase A在37℃下着色20分钟。然后将细胞进行流式细胞术分析。使用FlowJo软件计算每个细胞周期的细胞百分比。对于终端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记(TUNEL)着色,NSC-207895处理2天的MCF-7细胞用4%多聚甲醛固定1小时,然后使用In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red根据制造商方案进行dUTP标记。对于定量,至少随机选择300个细胞,计数TUNEL阳性细胞的数量。 |
数据来源于[Data independently produced by , , Stem Cell Reports, 2016, 7:1140-1151.]
Integrated drug response prediction models pinpoint repurposed drugs with effectiveness against rhabdomyosarcoma [ PLoS One, 2024, 19(1):e0295629] | PubMed: 38277404 |
125I Seed Promotes Apoptosis in Non-small Lung Cancer Cells via the p38 MAPK-MDM2-p53 Signaling Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:582511] | PubMed: 33968713 |
MDM2 and MDMX promote ferroptosis by PPARα-mediated lipid remodeling. [ Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543] | PubMed: 32079652 |
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism [ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242] | PubMed: 33245718 |
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] | PubMed: 30760778 |
MiR-370 promotes apoptosis in colon cancer by directly targeting MDM4. [ Oncol Lett, 2018, 15(2):1673-1679] | PubMed: 29434862 |
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] | PubMed: 29246013 |
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] | PubMed: 29246013 |
Inhibiting the SUMO Pathway Represses the Cancer Stem Cell Population in Breast and Colorectal Carcinomas. [ Stem Cell Reports, 2016, 7(6):1140-1151] | PubMed: 27916539 |
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