NSC 405020

目录号：S8072 批次号：S807201

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₂H₁₅Cl₂NO
	分子量	260.16	CAS号	7497-07-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	52 mg/mL (199.87 mM)
		Ethanol	52 mg/mL (199.87 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

NSC 405020是一种MT1-MMP抑制剂，直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用，影响PEX二聚体化，但不影响MT1-MMP的催化活性。

靶点

MT1-MMP ^[1]

体外研究

NSC405020是MT1-MMP的非催化抑制剂，直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用, 影响PEX二聚体化，但不影响MT1-MMP的催化活性。NSC 405020(100μM)在高水平MT1-MMP时，抑制细胞迁移，降低75％迁移效率。NSC405020在低水平MT1-MMP时，不抑制细胞迁移，且不抑制细胞粘附在胶原蛋白上。^[1]

体内研究

NSC 405020(0.5 mg/kg, 瘤内注射) 显著抑制肿瘤生长。NSC 405020导致纤维化, ΔPEX-样肿瘤表型，并提高COL-I的水平。 ^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	迁移实验
激酶实验	实验在24孔，8μm孔径的Transwell板中进行。使用0.1 mL COL-I(300 μg/mL，溶于 MEGM)覆盖6.5-mm嵌入膜，然后风干16小时。覆盖胶原蛋白在0.2 mL MEGM中再水合1小时。内室包含MEGM-10% FBS，作为一种趋化因子。内外室都加入化合物(10-100 μmol/L)或DMSO (0.1%-1%)。置于外室前，细胞(5×10⁴)与化合物或DMSO在MEGM中共温育20分钟。细胞迁移16至18小时。残留在膜的上表面的细胞用棉签除去。在膜的下表面的细胞固定并染色（0.2％结晶紫）。使用1％SDS提取掺入的染料，测量A570。
细胞实验	细胞系	184B5-MT 和 MCF7-β3/MT
	浓度	~400 μM
	处理时间	24 或 30 小时
	方法	实验在96孔平底白壁板中进行。184B5-MT 和MCF7-β3/MT细胞 (5×10⁴)分别在MEGM-10% FBS 和DMEM-10% FBS中培养16小时184B5-MT细胞补充新鲜的MEGM(每孔0.1 mL)，然后在化合物(100 μM) 或空白对照 (1% DMSO)存在时，再温育24小时。MCF7-β3/MT细胞补充新鲜的DMEM-10% FBS(每孔0.1 mL)，然后在化合物(400 μM) 或空白对照 (2% DMSO)存在时，再温育6小时。使用发光ATP-Lite实验计数存活细胞。
动物实验	动物模型	注射 MCF7-β3/WT和 MCF7-β3/ΔPEX 细胞的BALB/c nu/nu小鼠
	剂量	0.5 mg/kg,每周 3次
	给药处理	肿瘤内注射

参考文献

[1] Remacle GG, et al. Cancer Res, 2012, 72(9), 2339-49.

NSC 405020在文献中得到引用

MMP14 expression and collagen remodelling support uterine leiomyosarcoma aggressiveness [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13440]	PubMed: 37078535
Lymphocyte access to lymphoma is impaired by high endothelial venule regression [ Cell Rep, 2021, 37(4):109878]	PubMed: 34706240
Protease Inhibitor-Dependent Inhibition of Light-Induced Stomatal Opening [ Front Plant Sci, 2021, 12:735328]	PubMed: 34567048
Lymphatic endothelium stimulates melanoma metastasis and invasion via MMP14-dependent Notch3 and β1-integrin activation. [ Elife, 2018, 7]	PubMed: 29712618
LIFR increases the release of soluble endoglin via the upregulation of MMP14 expression in preeclampsia. [ Reproduction, 2018, 155(3):297-306]	PubMed: 29363569

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