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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C21H21NO.HCl |
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分子量 | 339.86 | CAS号 | 157654-67-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 7 mg/mL (20.59 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂,也是一种deSUMOylase抑制剂,作用于USP2, USP7,和SENP2, EC50分别为45 μM, 37 μM和9.8 μM。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | NSC 632839 抑制纯化的USP2-和USP7调节的Ub-PLA2裂解。在实验浓度范围内(1.2-150 μM)不抑制受体酶PLA2,说明NSC 632839选择性抑制异肽酶。[1] NSC 632839作用于E1A和E1A/C9DN细胞,在没有功能性caspase-9存在时,能够维持caspase-3/caspase-7活性。NSC 632839作用于E1A和E1A/C9DN细胞,诱导细胞凋亡,IC50分别为15.65 μM和16.23 μM。NSC-632839 (10 μM)作用于表达HA标签泛素的E1A细胞,促进多聚泛素的累积。 NSC-632839 (10 μM)作用于E1A细胞,在一个时间过程分析中,显著增加Noxa和Mcl-1水平。与Etoposide相比,NSC-632839(10 μM)作用于具有完整线粒体外膜的细胞,促进更高比例的线粒体分裂。[2] | ||||||
特征 | 在诱导E1A和E1A/C9DN细胞凋亡方面,NSC 632839比NSC 144303作用效果稍弱。 | ||||||
密度 | g/mL |
激酶实验 | NSC 632839表征分析 | |
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40 nM USP2, 40 nM USP7,或 20 nM SENP2与NSC 632839或对照组在在96孔板中预温育30分钟,然后补充等体积的60 nM Ub-PLA2/40 μM NBD C6-HPC (USP2或7)或20 nM SUMO3-PLA2/40 μM NBD C6-HPC (SENP2)。在最初线性范围内(USP, 50 分钟;USP7, 50 分钟;SENP2, 30 分钟),在单一的时间点,通过测量RFU值,而测定酶的相对活性。在最初线性范围内归一化RFU值,使异肽酶+空白对照组=0%抑制百分数,异肽酶+NEM=100%抑制百分数。 |
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