NSC 319726 (ZMC1)

目录号：S7149 批次号：S714901

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₁H₁₄N₄S
	分子量	234.32	CAS号	71555-25-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	19 mg/mL (81.08 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用。

靶点

p53 (R175) ^[1]

8 nM

体外研究

NSC319726是p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用，比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理，可使p53（R175）突变体蛋白发生WT样构象变化，该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性，以及氧化还原变化。^[1]

体内研究

NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天，产生较强的毒性，只有30%存活，而处理p53^+/+和p53^-/-小鼠，则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53^+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。^[1]

特征

NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。

激酶实验	MTS
TOV112D细胞按每孔5,000个细胞培养在96孔板中，孔中为100 ml培养基，在实验第二天，达到50%-60%汇合，使用连续稀释的化合物处理。温育3天后，使用MTS 试剂和Victor酶标仪测量生长。
细胞实验	细胞系	p53突变的MEF
浓度	~10 μM
处理时间	3天
方法	进行细胞活力检测。细胞按每孔5×10⁴个细胞培养在12孔板中，孔中为1 ml培养基，在实验第二天，达到50%-60%汇合，使用连续稀释的化合物处理。温育3天后，使用Guava ViaCount 试剂和Guava PCA仪器测量生长。
动物实验	动物模型	p53^+/+, p53^-/-和 p53^R172H基因敲入小鼠
剂量	每天5-10 mg/kg，长达7天
给药处理	腹腔注射

参考文献

[1] Yu X, et al. Cancer Cell, 2012, 21(5), 614-625.

NSC 319726 (ZMC1)在文献中得到引用

Assessment of the In Vitro and In Vivo Antifungal Activity of NSC319726 against Candida auris [ Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521]	PubMed: 34730380
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
Arsenic Trioxide Rescues Structural p53 Mutations through a Cryptic Allosteric Site [ Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X]	PubMed: 33357454
Copper-Binding Small Molecule Induces Oxidative Stress and Cell-Cycle Arrest in Glioblastoma-Patient-Derived Cells. [ Cell Chem Biol, 2018, 25(5):585-594]	PubMed: 29576531
Small-Molecule Reactivation of Mutant p53 to Wild-Type-like p53 through the p53-Hsp40 Regulatory Axis [ Chem Biol, 2015, 22(9):1206-16]	PubMed: 26320861

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