NSC697923

目录号:S7142 批次号:S714202

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C11H9NO5S

分子量 267.26 CAS号 343351-67-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 53 mg/mL (198.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂.
靶点
E2 complex Ubc13-Uev1A [1]
体外研究 NSC697923选择性抑制PMA诱导的NF-κB活化,并且也会通过RANKL和LPS抑制IκBα磷酸化作用。NSC697923阻碍UBC13与泛素硫酯偶联物的形成,并且抑制ABC-DLBCL细胞中基本的NF-κB活性。此外,NSC697923抑制ABC-DLBCL细胞和GCB-DLBCL细胞的增殖和存活,并且引起初级DLBCL细胞凋亡。[1]在成神经细胞瘤细胞系中,NSC697923表现出细胞毒性作用,并且抑制贴壁和非贴壁菌落形成。[2]
体内研究 NSC697923(5毫克/千克/天,腹腔注射)显示出在NB SH-SY5Y和NGP异种移植物中强大的抗肿瘤功效。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外泛素化实验
反应在37°C下于缓冲液中进行40分钟,缓冲液包含50mM Tris-HCl, pH为7.5, 5mM MgCl2, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H), 以及0.1μM E1 (E-304)。对于Ubc13介导的Ub链合成,GST-TRAF6存在或者不存在下,反映混合物包含0.2 μM Ubc13 (E2-600)和0.2 mM Uev1A (E2-662)。对于UbcH5c催化的泛素化,UbcH5c (E2-627)取代Ubc13和Uev1A被用于反应中。化合物NSC697923在指定浓度下被加入到反应混合物中。该反应被加入等体积的SDS-PAGE样本缓冲液而终止,产物由含Ub特异性抗体的蛋白质印迹法分析。为检测E2-Ub (Ubc13∼Ub或者UbcH5c∼Ub) 硫酯偶联物,在GST-TRAF6不存在下,进行称之为“体外泛素化实验”的反应。反应被加入除特殊说明外,不含还原剂的SDS-PAGE样本缓冲液而终止。产品通过使用抗Ubc13或抗UbcH5抗体进行蛋白质印迹法来分析。
细胞实验 细胞系 BC-DLBCL, GCB-DLBCL和初级DLBCL细胞.
浓度 ~1 μM
处理时间 24小时
方法 细胞活性通过台盼蓝拒染试验根据生产说明书进行测量。
动物实验 动物模型 SH-SY5Y和NGP异种移植物。
剂量 ~5 毫克/千克/天
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2017, 31(1):308-319]

数据来源于[Data independently produced by , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(7):645-659]

NSC697923在文献中得到引用

CRISPR-Cas9 knockout screen identifies novel treatment targets in childhood high-grade glioma [ Clin Epigenetics, 2023, 15(1):80] PubMed: 37161535
Enzymatic Redox Properties and Cytotoxicity of Irreversible Nitroaromatic Thioredoxin Reductase Inhibitors in Mammalian Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12460] PubMed: 37569833
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
A small molecule inhibitor of caspase-1 inhibits NLRP3 inflammasome activation and pyroptosis to alleviate gouty inflammation [ Immunol Lett, 2022, 244:28-39] PubMed: 35288207
RNF8-mediated regulation of Akt promotes lung cancer cell survival and resistance to DNA damage [ Cell Rep, 2021, 37(3):109854] PubMed: 34686341
Ubiquitination status does not affect Vps34 degradation [ Genes Dis, 2020, 7(3):401-407] PubMed: 32884994
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] PubMed: 33067904
Chilling stress reduced protein translation by the ubiquitination of ribosomal proteins in Volvariella volvacea. [ J Proteomics, 2020, 215:103668] PubMed: 31982547
Ube2v1-mediated ubiquitination and degradation of Sirt1 promotes metastasis of colorectal cancer by epigenetically suppressing autophagy [Shen T J Hematol Oncol, 2018, 11(1):95] PubMed: 30016968
UBE2N Promotes Melanoma Growth via MEK/FRA1/SOX10 Signaling [ Cancer Res, 2018, 78(22):6462-6472] PubMed: 30224375

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