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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C11H9NO5S |
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分子量 | 267.26 | CAS号 | 343351-67-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 53 mg/mL (198.3 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂. | |
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靶点 |
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体外研究 | NSC697923选择性抑制PMA诱导的NF-κB活化,并且也会通过RANKL和LPS抑制IκBα磷酸化作用。NSC697923阻碍UBC13与泛素硫酯偶联物的形成,并且抑制ABC-DLBCL细胞中基本的NF-κB活性。此外,NSC697923抑制ABC-DLBCL细胞和GCB-DLBCL细胞的增殖和存活,并且引起初级DLBCL细胞凋亡。[1]在成神经细胞瘤细胞系中,NSC697923表现出细胞毒性作用,并且抑制贴壁和非贴壁菌落形成。[2] | |
体内研究 | NSC697923(5毫克/千克/天,腹腔注射)显示出在NB SH-SY5Y和NGP异种移植物中强大的抗肿瘤功效。[2] SUP> |
激酶实验 | 体外泛素化实验 | |
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反应在37°C下于缓冲液中进行40分钟,缓冲液包含50mM Tris-HCl, pH为7.5, 5mM MgCl2, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H), 以及0.1μM E1 (E-304)。对于Ubc13介导的Ub链合成,GST-TRAF6存在或者不存在下,反映混合物包含0.2 μM Ubc13 (E2-600)和0.2 mM Uev1A (E2-662)。对于UbcH5c催化的泛素化,UbcH5c (E2-627)取代Ubc13和Uev1A被用于反应中。化合物NSC697923在指定浓度下被加入到反应混合物中。该反应被加入等体积的SDS-PAGE样本缓冲液而终止,产物由含Ub特异性抗体的蛋白质印迹法分析。为检测E2-Ub (Ubc13∼Ub或者UbcH5c∼Ub) 硫酯偶联物,在GST-TRAF6不存在下,进行称之为“体外泛素化实验”的反应。反应被加入除特殊说明外,不含还原剂的SDS-PAGE样本缓冲液而终止。产品通过使用抗Ubc13或抗UbcH5抗体进行蛋白质印迹法来分析。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | BC-DLBCL, GCB-DLBCL和初级DLBCL细胞. |
浓度 | ~1 μM | |
处理时间 | 24小时 | |
方法 | 细胞活性通过台盼蓝拒染试验根据生产说明书进行测量。 | |
动物实验 | 动物模型 | SH-SY5Y和NGP异种移植物。 |
剂量 | ~5 毫克/千克/天 | |
给药处理 | i.p. |
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数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2017, 31(1):308-319]
数据来源于[Data independently produced by , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(7):645-659]
CRISPR-Cas9 knockout screen identifies novel treatment targets in childhood high-grade glioma [ Clin Epigenetics, 2023, 15(1):80] | PubMed: 37161535 |
Enzymatic Redox Properties and Cytotoxicity of Irreversible Nitroaromatic Thioredoxin Reductase Inhibitors in Mammalian Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12460] | PubMed: 37569833 |
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] | PubMed: None |
A small molecule inhibitor of caspase-1 inhibits NLRP3 inflammasome activation and pyroptosis to alleviate gouty inflammation [ Immunol Lett, 2022, 244:28-39] | PubMed: 35288207 |
RNF8-mediated regulation of Akt promotes lung cancer cell survival and resistance to DNA damage [ Cell Rep, 2021, 37(3):109854] | PubMed: 34686341 |
Ubiquitination status does not affect Vps34 degradation [ Genes Dis, 2020, 7(3):401-407] | PubMed: 32884994 |
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] | PubMed: 33067904 |
Chilling stress reduced protein translation by the ubiquitination of ribosomal proteins in Volvariella volvacea. [ J Proteomics, 2020, 215:103668] | PubMed: 31982547 |
Ube2v1-mediated ubiquitination and degradation of Sirt1 promotes metastasis of colorectal cancer by epigenetically suppressing autophagy [Shen T J Hematol Oncol, 2018, 11(1):95] | PubMed: 30016968 |
UBE2N Promotes Melanoma Growth via MEK/FRA1/SOX10 Signaling [ Cancer Res, 2018, 78(22):6462-6472] | PubMed: 30224375 |
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