NU1025

目录号：S7730 批次号：S773001

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 696807 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C9H8N2O2
分子量 176.17 CAS号 90417-38-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 35 mg/mL (198.67 mM)
Ethanol 6 mg/mL (34.05 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。
靶点
PARP [1]
400 nM
体外研究 NU1025（0.2 mM）处理可减轻H2O2诱导的细胞毒性。NU1025本身对细胞活性无影响。在SIN-1（0.8 mM）处理后的细胞中，NU1025预处理能显著增加细胞存活率（82.59±4.67%）。[2] NU1025在D54和U251细胞中没有可检测的促增殖作用。NU1025可显著抑制TPT和RT对PARP-1活性的促进作用。[3] 200 μM NU1025单独处理后，没有检测出DNA链断裂。[4]
体内研究 大鼠经NU1025（1和3 mg/kg）处理后，与溶剂组相比可分别减少25%和45%梗死。NU1025（1和3 mg/kg）处理可显著降低水肿体积。NU1025可显著改善神经功能损伤。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PARP活化试验
细胞以1.5 × 107个/mL的密度悬浮在低渗缓冲液（9 mM HEPES、pH 7.8, 4.5% (v/v) dextran、4.5 mM MgCl2和5 mM DTT）中，冰浴30 min，然后加入9倍体积的等渗缓冲液（40 mM HEPES、pH 7.8、130 mM KCl、4%（v/v）葡聚糖、2 mM EGTA、2.3 mM MgCl2、225 mM sucrose和2.5 mM DTT）。加入300 µL细胞至100 µL 300 µM含 [32P]-NAD+的NAD+中开始反应，加入2 mL冰浴后的10%（w/v）TCA + 10%（w/v）焦磷酸钠终止反应。冰浴反应30 min，过滤 32P标记的ADP核糖聚合物沉淀，用1%（v/v）TCA，1%（v/v）焦磷酸钠洗涤五次，干燥并检测。
细胞实验 细胞系 D54和U251细胞
浓度 160 μM
处理时间 5 天
方法 以2,500个细胞/孔的密度接种细胞至96孔板中，用指示剂量的NU1025处理。培养基中的贴壁细胞经250 kVp X-射线（剂量率0.5 Gy/min）处理。以未经处理的细胞为对照。孵育5天后，MTT法检测细胞增殖率。
动物实验 动物模型 雄性Sprague-Dawley大鼠
剂量 3 mg/kg
给药处理 腹腔注射

NU1025在文献中得到引用

Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)] PubMed: 32235451
Effects of Sleep Deprivation (SD) on Rats via ERK1/2 Signaling Pathway. [ Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895] PubMed: 31002658

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