Nutlin-3b

目录号：S8065 批次号：S806501

化学数据

	别名	(+)-Nutlin-3	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄
	分子量	581.49	CAS号	675576-97-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (171.97 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (171.97 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。

靶点

MDM2 ^[1]

13.6 μM

体外研究

Nutlin-3b作为表示非MDM2相关的细胞活动的有用的阴性对照。在野生型p53细胞中， Nutlin-3α仅诱导MDM2蛋白和p21蛋白的表达（而不诱导P53）。无论细胞中p53的状态如何，Nutlin-3b都没有作用。仅有活性的Nutlin-3a对映体在携带野生型和携带突变型p53细胞中表现有效的抗增殖活性差异。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中比Nutlin-3b低得多，但在突变型p53细胞中和Nutlin-3a效力相当。Nutlin-3a处理48小时后，45％的细胞群变成TUNEL阳性，但与Nutlin-3b中处理过的细胞好未处理的对照组没有区别。^[1]

激酶实验	Biacore研究
竞争测定法在Biacore S51上进行。系列S传感器芯片CM5用于固定PentaHis抗体以捕获His-标记的p53。捕获的水平〜200响应单位（1单位响应对应于每平方毫米 1 pg的蛋白质）。 MDM2蛋白的浓度保持恒定在300 nM。10mM Nutlin-3溶解在DMSO中，并进一步稀释，使每个MDM2测试样品中的Nutlin-3呈浓度梯度。该检测是在缓冲液（10 mM HEPES，0.15 M氯化钠，2％DMSO）和25¡交流电中进行。 MDM2-p53在Nutlin-3的存在下的结合的计算方法为在没有Nutlin-3存在是的结合百分比，也即IC50计算的方法。
细胞实验	细胞系	HCT116, RKO, SJSA-1, SW480和MDA-MB-435
浓度	~30 μM
处理时间	48 小时
方法	MTT检测

参考文献

[1] Vassilev LT, et al. Science, 2004, 303(5659), 844-848.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4]

Nutlin-3b在文献中得到引用

Nucleotide biosynthesis links glutathione metabolism to ferroptosis sensitivity [ Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157]	PubMed: 35074928
Nondenaturing polyacrylamide gel electrophoresis to study the dissociation of the p53·MDM2/X complex by potentially anticancer compounds. [Sgammato R, et al. Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4]	PubMed: 26383830

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