TAE226 (NVP-TAE226)

目录号：S2820 批次号：S282001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H25ClN6O3
分子量 468.94 CAS号 761437-28-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 94 mg/mL (200.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。
靶点
PYK2 [1]
(cell-free assay)		 FAK [1]
(cell-free assay)		 Insulin Receptor [1]
(cell-free assay)		 IGF-1R [1]
(cell-free assay)		 c-Met [1]
(cell-free assay)		 View More
3.5 nM 5.5 nM 43.5 nM 140 nM 160 nM
体外研究 在血清饥饿的U87细胞中，NVP-TAE226(< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251细胞中，NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因，比如MAPK 和Akt的活性。U87和U251细胞中，NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长，并减弱G(2)-M细胞周期进程，其与细胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白质表达的减少相关。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中，与对照组相比，NVP-TAE226 (1 μM)抑制至少50%的肿瘤细胞侵袭。根据caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验，NVP-TAE226 (1 μM)治疗对胶质瘤细胞系，包括野生型p53，仅表现出G(2)-M期阻滞，而负荷突变体p53的胶质瘤细胞会发生细胞凋亡。[1]在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中，NVP-TAE226 (5 μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226 (<10 μM)对人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS的治疗导致细胞活性降低，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡增加。[2] NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。[3]
体内研究 NVP-TAE226(75 mg/kg)显著增加负荷颅内胶质瘤异种移植物的小鼠的存活率。[1]在人结肠癌SCID 小鼠模型中，NVP-TAE226 (100 mg/kg，口服)显著降低微血管密度。[3]在体内模型中，NVP-TAE226 (100 mg/kg，口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长，而不引起体重损失。[4] 在体内模型中，NVP-TAE226剂量依赖性抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移，与Y397上FAK的自身磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U87 和 U251 细胞系
浓度 10 μM
处理时间 5天
方法 细胞培养物用0.05%胰蛋白酶采集，并重复三份以2 × 104接种在24孔培养板，24小时后用药物处理。培养基用于模拟处理。处理后，在指定当天采集细胞，活细胞使用Vi-细胞活性分析计数。
动物实验 动物模型 负荷颅内胶质瘤异种移植物的雄性裸鼠
剂量 75 mg/kg
给药处理 通过口服给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 5, e1134]

数据来源于[Data independently produced by , , J Inorg Biochem, 2016, 160:225-35]

数据来源于[Data independently produced by , , Neurosci Lett, 2018, 672:96-102]

TAE226 (NVP-TAE226)在文献中得到引用

Overexpression of BACH1 mediated by IGF2 facilitates hepatocellular carcinoma growth and metastasis via IGF1R and PTK2 [ Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116] PubMed: 35154476
Mechanical coupling of supracellular stress amplification and tissue fluidization during exit from quiescence [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119] PubMed: 35914175
Integrin αvβ3 Induces HSP90 Inhibitor Resistance via FAK Activation in KRAS-Mutant Non-Small Cell Lung Cancer [ Cancer Res Treat, 2022, 54(3):767-781] PubMed: 34607394
Three subtypes of lung cancer fibroblasts define distinct therapeutic paradigms [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00492-X] PubMed: 34624218
TLR4 signalling via Piezo1 engages and enhances the macrophage mediated host response during bacterial infection [ Nat Commun, 2021, 12(1):3519] PubMed: 34112781
Focal adhesion kinase inhibition synergizes with nab-paclitaxel to target pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 91-2021)] PubMed: None
Focal adhesion kinase inhibition synergizes with nab-paclitaxel to target pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):91] PubMed: 33750427
A first-in-class anticancer dual HDAC2/FAK inhibitors bearing hydroxamates/benzamides capped by pyridinyl-1,2,4-triazoles [ Eur J Med Chem, 2021, 222:113569] PubMed: 34111829
Campylobacter jejuni Triggers Signaling through Host Cell Focal Adhesions To Inhibit Cell Motility [ mBio, 2021, 12(4):e0149421] PubMed: 34425711
Modulation of Akt vs Stat3 activity by the focal adhesion kinase in non-neoplastic mouse fibroblasts [ Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00133-6] PubMed: 33957118

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