OC000459

目录号：S2822 批次号：S282201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H17FN2O2
分子量 348.37 CAS号 851723-84-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 4 mg/mL (11.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。
靶点
DP2 [1]
13 nM
体外研究 OC000459抑制[3H]PGD2与来自转染人DP2的CHO细胞中细胞膜的结合，Ki为13 nM。OC000459也会从人Th2淋巴细胞的细胞膜取代[3H]PGD2，Ki为4 nM。OC000459剂量依赖性拮抗PGD2介导的钙离子动员，在表达DP2的完整CHO细胞中，IC50为28 nM。OC000459抑制人Th2细胞响应PGD2 (10 nM)的趋药性，IC50为28 nM。在离体白血球制备和肝素化人全血中，OC000459 (< 3 μM) 竞争性拮抗PGD2的作用。OC000459抑制嗜酸性红细胞响应DK-PGD2而形变，IC50为11 nM。OC000459 (1 μM)抑制Th2细胞的活化和噬酸细胞对肥大细胞上清液的响应。[1]
体内研究 OC000459以2 mg/kg的剂量口服给药，在Sprague-Dawley大鼠体内表现出的血浆半衰期为2.9小时，达到最大血浆浓度的时间为1.3小时，最大血浆浓度为1.54 μg/mL。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药导致血浆嗜酸性粒细胞增多剂量依赖性减少，在大鼠体内ED50为0.04 mg/kg。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药也会剂量依赖性抑制嗜酸性细胞聚集，在大鼠体内，ED50为0.01 mg/kg。[1]对全分析(FA)群体和每个方案(PP)群体的分析表明，OC000459 (200 mg，每天两次，给药28天)对中度持续性哮喘患者给药，能够改善生活质量。在这些患者中，OC000459提高夜间症状评分，减少痰嗜酸粒细胞的几何平均计数和呼吸道感染。[2]在固醇类先天性哮喘患者中，OC000459 (200 mg，每天两次)治疗抑制后期哮喘反应和痰嗜酸粒细胞中过敏原增加。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 配体结合试验
CHO细胞膜(15 μg)在室温下与不同浓度的竞争性配体在80 μL HBSS中预培养，用10 mM HEPES，pH 7.3进行增补，然后将20 mL [3H]PGD2 (160 Ci/mmol)以终浓度5 nM加入，并在室温下再培育60分钟。将100 μL冰预冷的试验缓冲液加入每孔中，终止反应，随后使用Unifilter细胞采集器通过Whatman GF/B玻璃过滤器快速过滤。过滤器用300 μL/孔冰预冷的缓冲液洗涤6次，板在室温下至少干燥60分钟。保留在过滤器上的反射性水平在加入闪烁剂后，使用Beta Trilux计数器测量。
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley 大鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 口服

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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