Oclacitinib maleate

目录号：S8195 批次号：S819501

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化学数据

化学结构式 别名 PF-03394197 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H23N5O2S.C4H4O4
分子量 453.51 CAS号 1640292-55-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 90 mg/mL (198.45 mM)
Ethanol 90 mg/mL (198.45 mM)
Water 18 mg/mL (39.69 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
靶点
JAK1 [1]
(Cell-free assay)		 JAK2 [1]
(Cell-free assay)		 TYK2 [1]
(Cell-free assay)		 JAK3 [1]
(Cell-free assay)
10nM 18nM 84nM 99nM
体外研究 PF-03394197抑制JAK family members，IC50为10-99 nM，对其他非JAK激酶几乎没有抑制作用。PF-03394197是一个非常有效的JAK1抑制剂，同时也抑制JAK1-dependent cytokines在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活JAK1的细胞因子影响甚微[1]。
体内研究 通过口服途径，每天处理以0.4-0.6 mg/kg的PF-03394197两次，对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间，施以PF-03394197可在24小时内缓解发痒，在实验中，超过70%的实验动物（狗）在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 JAK酶活性及激酶选择性检测
通过卡尺微流体技术（Caliper microfluidics technology）， 利用重组人源JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性激酶结构域，分析oclacitinib对JAK family members的抑制作用。而激酶选择性检测则是通过Invitrogen kinase panel testing，检测了oclacitinib对38个不同的非JAK激酶的作用。oclacitinib检测浓度为1 μM。
动物实验 动物模型 狗
剂量 0.4–0.6 mg/kg
给药处理 口服，每天两次

Oclacitinib maleate在文献中得到引用

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Janus kinase inhibitors ruxolitinib and baricitinib impair glycoprotein-VI mediated platelet function [ Platelets, 2021, 1-12] PubMed: 34097573
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
A pharmacokinetic study of oclacitinib maleate in six cats. [ Vet Dermatol, 2020, 31(2):134-137] PubMed: 31769185

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