Darolutamide (ODM-201)

目录号：S7559 批次号：S755902

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化学数据

化学结构式 别名 BAY-1841788 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H19ClN6O2
分子量 398.85 CAS号 1297538-32-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 40 mg/mL (100.28 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4mg/ml (10.03mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3。
靶点
Androgen receptor [1]
11 nM(Ki)
体外研究 在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖，IC50为230 nM，而对测试的AR-阴性细胞系，DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。[1]
体内研究 在负荷VCaP异种移植物的小鼠中，ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 AR结合亲和力
测试化合物的AR结合亲和力通过竞争结合试验在阉割大鼠的前列腺细胞质裂解物中进行研究。将新鲜前列腺切碎，并用包含蛋白酶抑制剂的缓冲液A均质化。将匀浆离心，得到的上层清液用葡聚糖涂覆的活性炭溶液处理以除去内源性类固醇。放射性配体[3H]mibolerone对离体大鼠ARs的解离常数在饱和结合实验中测定。对于Ki值的测定，前列腺细胞溶胶制剂和1 nM [3H]mibolerone与逐渐增加浓度的测试化合物培育过夜。培育后，结合的和游离的类固醇通过100 μL葡聚糖涂覆活性炭悬浮液处理分离。结合放射性实验使用microbeta计数器通过在200 μL闪烁液中计数100 μL上清液部分测定。所有过程在0–4 °C进行。
细胞实验 细胞系 DU-145，H1581，和 VCaP 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 4天
方法 VCaP细胞用次最大浓度mibolerone (0.1 nM)和逐渐增加浓度的测试化合物在无类固醇的试验培养基中处理，培养基用4 mM GlutaMAX增补。用化合物培育4天后，细胞活性使用WST-1细胞增殖试验测量。为排除非-AR介导的毒性，AR-阴性PC细胞(DU-145)和肺癌细胞(H1581)用逐渐增加浓度的ODM-201处理，细胞活性如上测定。
动物实验 动物模型 BALB/c nude male mice bearing负荷 VCaP 异种移植物的雌性 BALB/c裸鼠
剂量 50 mg/kg, bid
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1469]

Darolutamide (ODM-201)在文献中得到引用

Loss of LCMT1 and biased protein phosphatase 2A heterotrimerization drive prostate cancer progression and therapy resistance [ Nat Commun, 2023, 14(1):5253] PubMed: 37644036
Loss of LCMT1 and biased protein phosphatase 2A heterotrimerization drive prostate cancer progression and therapy resistance [ Nat Commun, 2023, 14(1):5253] PubMed: 37644036
Pharmacological Targeting of Androgen Receptor Elicits Context-Specific Effects in Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(3):456-470] PubMed: 36469363
Allosteric inhibition of HSP70 in collaboration with STUB1 augments enzalutamide efficacy in antiandrogen resistant prostate tumor and patient-derived models [ Pharmacol Res, 2023, 189:106692] PubMed: 36773708
Ferroptosis heterogeneity in triple-negative breast cancer reveals an innovative immunotherapy combination strategy [ Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9] PubMed: 36257316
A novel inhibitor of ARfl and ARv7 induces protein degradation to overcome enzalutamide resistance in advanced prostate cancer [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(11):4165-4179] PubMed: 36386477
An oral first-in-class small molecule RSK inhibitor suppresses AR variants and tumor growth in prostate cancer [ Cancer Sci, 2022, 113(5):1731-1738] PubMed: 35118769
Impact of Androgen Receptor Activity on Prostate-Specific Membrane Antigen Expression in Prostate Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1046] PubMed: 35162969
Targeting transcriptional regulation of SARS-CoV-2 entry factors ACE2 and TMPRSS2 [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 202021450] PubMed: 33310900
Effects of MTX-23, a Novel PROTAC of Androgen Receptor Splice Variant-7 and Androgen Receptor, on CRPC resistant to Second-Line Antiandrogen Therapy [ Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0417.2020] PubMed: 33277442

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