OG-L002

目录号:S7237 批次号:S723701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H15NO

分子量 225.29 CAS号 1357302-64-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 45 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 19 mg/mL (84.33 mM)
Water Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O
1mg/ml (4.44mM) 以 1 mL 工作液为例,取 50 μL 20 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀使其澄清;然后继续加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。
靶点
LSD1 [1]
(Cell-free assay)
20 nM
体外研究 OG-L002有效地抑制HSV IE基因在HeLa细胞和HFF细胞的表达,IC50分别约为10 μM和3 μM。在HeLa细胞或HFF细胞中,OG-L002(50 μM)导致子代病毒的产量减少,但并无显著毒性。 OG-L002(50 μM)增加抑制性染色质对病毒IE基因启动子的水平。此外,OG-L002也抑制人巨细胞病毒IE基因和腺病毒E1A基因的表达。
体内研究 在小鼠模型中,OG-L002 (6至40毫克/千克)以剂量依赖的方式抑制HSV原发感染。此外,在小鼠神经节外植体模型中,OG-L002也抑制单纯疱疹病毒激活的的延迟。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 LSD1去甲基化分析
人重组LSD1蛋白以二甲基化H3K4肽为底物孵育,在各种浓度的抑制剂(0-75μM)或对照反苯环丙胺存在或不存在下进行。脱甲基酶活性是通过检测催化过程中H 2 O 2的​​产生测定的,活性检测使用Amplex红过氧化物/过氧化酶偶联测定试剂盒。每个反应一式三份进行。最大LSD1脱甲基酶活性是在无抑制剂得到并用于背景校正荧光。在Ki(IC50)OG-L002的计算达到一半最大活性时的浓度。
细胞实验 细胞系 HeLa和HFF细胞
浓度 ~50 μM
处理时间 12 小时
方法 HeLa细胞或HFF细胞用saponin(阳性对照)或化合物OG-L002处理12小时。细胞毒性作用是使用制造商建议的条件来确定,并用和DMSO对照的细胞毒性比较表示。
动物实验 动物模型 感染HSV-2(MS株)的BALB/ c雌性小鼠
剂量 ~50 毫克/千克
给药处理 腹腔给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Dis, 2018, 9(10):1038]

数据来源于[Data independently produced by , , Front Vet Sci, 2018, 5:34]

数据来源于[Data independently produced by , , The University of Arizona, 2016]

OG-L002在文献中得到引用

Evaluation of Histone Demethylase Inhibitor ML324 and Acyclovir against Cyprinid herpesvirus 3 Infection [ Viruses, 2023, 15(1)163] PubMed: 36680202
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285] PubMed: 33986438
Chromatin binding of FOXA1 is promoted by LSD1-mediated demethylation in prostate cancer [ Nat Genet, 2020, 52(10):1011-1017] PubMed: 32868907
Targeted DNA oxidation by LSD1-SMAD2/3 primes TGF-β1/ EMT genes for activation or repression [ Nucleic Acids Res, 2020, gkaa599] PubMed: 32697292
Chronic IL-1β-induced inflammation regulates epithelial-to-mesenchymal transition memory phenotypes via epigenetic modifications in non-small cell lung cancer. [ Sci Rep, 2020, 10(1):377] PubMed: 31941995
Hdac1 Regulates Differentiation of Bipotent Liver Progenitor Cells During Regeneration via Sox9b and Cdk8. [ Gastroenterology, 2019, 156(1):187-202] PubMed: 30267710
Eradication of Central Nervous System Leukemia of T-Cell Origin with a Brain-Permeable LSD1 Inhibitor [Saito S Clin Cancer Res, 2018, 10.1158/1078-0432] PubMed: 30518632
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
Increasing G9a automethylation sensitizes B acute lymphoblastic leukemia cells to glucocorticoid-induced death [Poulard C Cell Death Dis, 2018, 9(10):1038] PubMed: 30305606
Lysine-specific demethylase 1 inhibitors prevent teratoma development from human induced pluripotent stem cells. [ Oncotarget, 2018, 9(5):6450-6462] PubMed: 29464084

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

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