OICR-9429

目录号：S7833 批次号：S783303

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₉H₃₂F₃N₅O₃
	分子量	555.59	CAS号	1801787-56-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	32 mg/mL (57.59 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂，能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合，Kd值为93 ± 28 nM。

靶点

Wdr5-MLL interaction ^[1]	WDR5 ^[1]
	93 nM(Kd)

体外研究

OICR-9429与WDR5高亲和力地结合（Kd=93±28 nM），并竞争性地破坏其与MLL的WIN肽段的相互作用(Kdisp=64±4 nM)^[1]。

细胞实验	细胞系	原代人类AML细胞
浓度	5 μM
处理时间	72 h
方法	将增殖活跃的原代人类AML细胞以2000个/孔的密度接种于96孔板，用0.05%或OICR-9429对细胞进行处理。72小时后，测定细胞活性。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2018, 8(18):5143-5158]

OICR-9429在文献中得到引用

Therapeutic targeting of metabolic vulnerabilities in cancers with MLL3/4-COMPASS epigenetic regulator mutations [ J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993]	PubMed: 37252797
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Unannotated microprotein EMBOW regulates the interactome and chromatin and mitotic functions of WDR5 [ Cell Rep, 2023, 42(9):113145]	PubMed: 37725512
MYCN driven oncogenesis involves cooperation with WDR5 to activate canonical MYC targets and G9a to repress differentiation genes [ bioRxiv, 2023, 2023.07.11.548643]	PubMed: 37781575
Recruitment of MLL1 complex is essential for SETBP1 to induce myeloid transformation [ iScience, 2022, 25(1):103679]	PubMed: 35036869
ecDNA hubs drive cooperative intermolecular oncogene expression [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8]	PubMed: 34819668
Targeting WD repeat domain 5 enhances chemosensitivity and inhibits proliferation and programmed death-ligand 1 expression in bladder cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):203]	PubMed: 34154613
Inhibition of the H3K4 methyltransferase MLL1/WDR5 complex attenuates renal senescence in ischemia reperfusion mice by reduction of p16INK4a [ Kidney Int, 2019, 96(5):1162-1175]	PubMed: 31570196
Displacement of WDR5 from Chromatin by a WIN Site Inhibitor with Picomolar Affinity [ Cell Rep, 2019, 26(11):2916-2928.e13]	PubMed: 30865883
Overexpression of HOXC10 promotes angiogenesis in human glioma via interaction with PRMT5 and upregulation of VEGFA expression [Tan Z, et al. Theranostics, 2018, 8(18):5143-5158]	PubMed: 30429891

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