Olmutinib (BI 1482694)

目录号:S8294 批次号:S829401

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化学数据

化学结构式 别名 HM61713 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H26N6O2S

分子量 486.59 CAS号 1353550-13-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 97 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 23 mg/mL (47.26 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。
靶点
mutant EGFR [1] BTK [2]
(Cell-free assay)
13.9 nM
体外研究 HM61713在细胞系H1975(L858R和T790M EGFR)和HCC827(exon 19 deletion EGFR)中具有有效的抑制作用。但对携带野生型EGFR的NSCLC细胞系H358的抑制效果比较弱(IC50=2225 nM)[1]
体内研究 HM61713的EGFR抑制作用的半衰期超过24小时。在移植有H1975和HCC827细胞的带瘤体内模型中,HM61713具有抗肿瘤作用,而没有其他明显副作用[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Olmutinib (BI 1482694)在文献中得到引用

Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
Molecular landscape of osimertinib resistance in patients and patient-derived preclinical models [ Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125] PubMed: 35251316
Pan-Cancer Landscape and Analysis of ERBB2 Mutations Identifies Poziotinib as a Clinically Active Inhibitor and Enhancer of T-DM1 Activity. [ Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001] PubMed: 31588020
Preclinical Modeling of Osimertinib for NSCLC With EGFR Exon 20 Insertion Mutations. [ J Thorac Oncol, 2019, 14(9):1556-1566] PubMed: 31108249
[ Sci Rep, 2019, ] PubMed: 31882684

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