Ondansetron Hydrochloride Dihydrate

目录号:S4748 批次号:S474801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H19N3O.HCl.2H2O

分子量 365.85 CAS号 103639-04-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 73 mg/mL (199.53 mM)
Water 73 mg/mL (199.53 mM)
Ethanol 40 mg/mL (109.33 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂(Ki=6.16 nM),对多巴胺受体具有较低的亲和力。
靶点
5-HT3 receptor [2]
810 nM
体外研究 Ondansetron是有效的、具有高度选择性的、竞争性的5HT3受体拮抗剂。它对其他受体亚型,如5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioid, 1-adrenergic和μ-opioid受体具有一定的亲和力。然后,对5-HT3受体的选择性是对其他受体的1000倍以上[1]。在其他几种5-HT3拮抗剂中,Ondansetron是最有效的HERG-channel blocker,IC50为810 nM,并抑制钠离子通道[2]
体内研究 Ondansetron(Ond)耐受良好,仅具有轻微副作用。它既作用于中枢神经系统,也作用于周围神经系统。Ondansetron可通过口服或静脉注射途径给药。ondansetron的口服生物利用度只有60%,低的口服生物利用度是因为其具有显著的首过代谢。通常,口服给药后1.5小时,ondansetron在血浆中达到峰浓度,约75%的Ond与血浆蛋白结合。Ondansetron目前用于治疗化疗、放射治疗和全身麻醉相关的恶心呕吐。在动物模型中,Ond能够抑制GABA和甘氨酸受体的活性[1]。Ond的临床治疗浓度可使更多的Dox传递到大脑阻止,否则Dox不能通过BBB。Ond的血脑屏障通透率较低[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 PN1A和P1(0.5)细胞; PSI-2, U87MG
浓度 10 或 30 μg/ml
处理时间 3天
方法 将细胞以2×105 per dish的密度铺于60-mm的Petri dishes中,用包含血清的培养基培养24小时。第二天,移除原培养基,加入含(或不含)Dox(0.1 或 0.5 μg/ml)或Ond (10 or 30 μg/ml)、组合药的培养基。3天后,用PBS洗涤细胞两次,胰蛋白酶化收集。并用台盼蓝拒染实验进行计数。
动物实验 动物模型 Male adult Wistar rats
剂量 2 mg/kg
给药处理 腹腔注射

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!

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