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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H19N3O.HCl.2H2O |
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分子量 | 365.85 | CAS号 | 103639-04-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 73 mg/mL (199.53 mM) | |
Water | 73 mg/mL (199.53 mM) | |||
Ethanol | 40 mg/mL (109.33 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂(Ki=6.16 nM),对多巴胺受体具有较低的亲和力。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Ondansetron是有效的、具有高度选择性的、竞争性的5HT3受体拮抗剂。它对其他受体亚型,如5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioid, 1-adrenergic和μ-opioid受体具有一定的亲和力。然后,对5-HT3受体的选择性是对其他受体的1000倍以上[1]。在其他几种5-HT3拮抗剂中,Ondansetron是最有效的HERG-channel blocker,IC50为810 nM,并抑制钠离子通道[2]。 | ||
体内研究 | Ondansetron(Ond)耐受良好,仅具有轻微副作用。它既作用于中枢神经系统,也作用于周围神经系统。Ondansetron可通过口服或静脉注射途径给药。ondansetron的口服生物利用度只有60%,低的口服生物利用度是因为其具有显著的首过代谢。通常,口服给药后1.5小时,ondansetron在血浆中达到峰浓度,约75%的Ond与血浆蛋白结合。Ondansetron目前用于治疗化疗、放射治疗和全身麻醉相关的恶心呕吐。在动物模型中,Ond能够抑制GABA和甘氨酸受体的活性[1]。Ond的临床治疗浓度可使更多的Dox传递到大脑阻止,否则Dox不能通过BBB。Ond的血脑屏障通透率较低[3]。 |
细胞实验 | 细胞系 | PN1A和P1(0.5)细胞; PSI-2, U87MG |
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浓度 | 10 或 30 μg/ml | |
处理时间 | 3天 | |
方法 | 将细胞以2×105 per dish的密度铺于60-mm的Petri dishes中,用包含血清的培养基培养24小时。第二天,移除原培养基,加入含(或不含)Dox(0.1 或 0.5 μg/ml)或Ond (10 or 30 μg/ml)、组合药的培养基。3天后,用PBS洗涤细胞两次,胰蛋白酶化收集。并用台盼蓝拒染实验进行计数。 | |
动物实验 | 动物模型 | Male adult Wistar rats |
剂量 | 2 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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