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别名 | GS-4059 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C25H22N6O3.HCl |
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分子量 | 490.94 | CAS号 | 1439901-97-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 98 mg/mL (199.61 mM) | |
Ethanol | 1 mg/mL (2.03 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 相较于Lck、 Fyn、LynA,ONO-4059对BTK的选择性更大,并只以浓度依赖性方式抑制anti-IgM诱导的B细胞激活,而不抑制anti-CD3/CD28诱导的人类PBMCs向T淋巴细胞的激活。ONO/GS-4059在一些恶性B细胞中抑制细胞增殖,但也在纳摩尔浓度范围内,诱导TMD8细胞的经典凋亡反应[4]。 | ||
体内研究 | 在CIA小鼠模型中,ONO-4059通过抑制炎性趋化因子和单核细胞中细胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的产生,发挥疗效,同时伴随软骨侵蚀、骨损伤、血管翳形成的消退[1]。在临床前动物模型和临床CLL、NHL患者中,ONO-4059具有抗肿瘤活性,安全性良好,药效长久[3]。 |
细胞实验 | 细胞系 | DLBCL细胞系TMD8细胞 |
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浓度 | 320 nM | |
处理时间 | 48 h | |
方法 | 用idelalisib (420 nM), ONO/GS-4059 (320 nM) 或者两者结合处理细胞48小时,然后通过FITC Annexin V染色检测其凋亡。 | |
动物实验 | 动物模型 | Male CB17-SCID mice |
剂量 | 5 和 10 mg/kg | |
给药处理 | 口服填喂法 |
Structure of BTK kinase domain with the second-generation inhibitors acalabrutinib and tirabrutinib [ PLoS One, 2023, 18(8):e0290872] | PubMed: 37651403 |
Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] | PubMed: 34897650 |
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function [ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915] | PubMed: 33689480 |
Bruton's Tyrosine Kinase Inhibition Effectively Protects Against Human IgE-mediated Anaphylaxis [ J Clin Invest, 2020, 2;138448] | PubMed: 32484802 |
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, 51] | PubMed: N/A |
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, None] | PubMed: None |
Effect of Bruton's tyrosine kinase inhibitors on platelet aggregation in patients with acute myocardial infarction. [ Thromb Res, 2019, 179:64-68] | PubMed: 31082751 |
Optimizing Platelet GPVI Inhibition versus Haemostatic Impairment by the Btk Inhibitors Ibrutinib, Acalabrutinib, ONO/GS-4059, BGB-3111 and Evobrutinib [Denzinger V, et al. Thromb Haemost, 2019, 10.1055/s-0039-1677744] | PubMed: 30685871 |
Sensitive Detection of the Natural Killer Cell-Mediated Cytotoxicity of Anti-CD20 Antibodies and Its Impairment by B-Cell Receptor Pathway Inhibitors [Hassenrück F, et al. Biomed Res Int, 2018, 2018:1023490] | PubMed: 29750146 |
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