Iadademstat (ORY-1001) 2HCl

目录号：S7795 批次号：S779504

化学数据

	别名	RG-6016	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₅H₂₂N₂. 2HCl
	分子量	303.27	CAS号	1431326-61-2
Solubility (25°C)*	体外	Water	61 mg/mL (201.14 mM)
		DMSO	8 mg/mL (26.37 mM)
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。

靶点

LSD1 ^[1]

20 nM

体外研究

在THP-1 (MLL-AF9)细胞中，ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成。^[1]

体内研究

在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少。^[1]

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983]

Iadademstat (ORY-1001) 2HCl在文献中得到引用

MAF amplification licenses ERα through epigenetic remodelling to drive breast cancer metastasis [ Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01281-y]	PubMed: 37945904
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269]	PubMed: 37250145
E3 ligase Trim35 inhibits LSD1 demethylase activity through K63-linked ubiquitination and enhances anti-tumor immunity in NSCLC [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477]	PubMed: 37979167
Targeting Lysine-Specific Demethylase 1 Rescues Major Histocompatibility Complex Class I Antigen Presentation and Overcomes Programmed Death-Ligand 1 Blockade Resistance in SCLC [ J Thorac Oncol, 2022, 17(8):1014-1031]	PubMed: 35691495
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7]	PubMed: 35332332
Targeting histone demethylase LSD1 for treatment of deficits in autism mouse models [ Mol Psychiatry, 2022, 10.1038/s41380-022-01508-8]	PubMed: 35296809
Loss-of-function variants in the schizophrenia risk gene SETD1A alter neuronal network activity in human neurons through the cAMP/PKA pathway [ Cell Rep, 2022, 39(5):110790]	PubMed: 35508131
Heterocycle-containing tranylcypromine derivatives endowed with high anti-LSD1 activity [ J Enzyme Inhib Med Chem, 2022, 37(1):973-985]	PubMed: 35317680
Targeting lysine-specific demethylase 1A inhibits renal epithelial-mesenchymal transition and attenuates renal fibrosis [ FASEB J, 2022, 36(1):e22122]	PubMed: 34958158
The metabesity factor HMG20A potentiates astrocyte survival and reactive astrogliosis preserving neuronal integrity [ Theranostics, 2021, 11(14):6983-7004]	PubMed: 34093866

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