OTSSP167

目录号：S7159 批次号：S715901

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化学数据

化学结构式 别名 OTS167 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H28Cl2N4O2
分子量 487.42 CAS号 1431697-89-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 2 mg/mL (4.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂，IC50为0.41 nM。
靶点
MELK [1]
(Cell-free assay)
0.41 nM
体外研究 OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞，这些癌细胞中MELK高水平表达，IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌细胞形成微球体。[1]
体内研究 OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究，OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型，每两天处理一次，产生的肿瘤生长抑制率（TGI）为73％，按10 mg/kg剂量口服处理，每天一次，生长抑制率（TGI）为72％。OTSSP167作用于多种癌症类型，具有剂量依赖性，及MELK依赖性，对体重丢失没有或很少有影响。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶实验
MELK重组蛋白(0.4 μg) 与5 μg 每种底物在含30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA（含 50 μM 冰冻-ATP），和10 Ci [γ-32P]ATP 的20 μL 激酶缓冲液中在30°C下混合30分钟。加入SDS样本缓冲液终止反应，然后煮沸5分钟，再进行SDS-PAGE。烘干凝胶，在室温下使用增感屏进行放射自显影。OTSSP167（终浓度为10 nM）溶解在DMSO中，并加入到激酶缓冲液中，然后进行温育。
细胞实验 细胞系 A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1, HT1197
浓度 0.005-0.1 μM
处理时间 72 小时
方法 细胞计数 Kit-8
动物实验 动物模型 MDA-MB-231, A549, DU145 移植瘤
剂量 1 mg/kg , 5mg/kg ,10 mg/kg, 20 mg/kg
给药处理 口服处理

OTSSP167在文献中得到引用

p53 isoform expression promotes a stemness phenotype and inhibits doxorubicin sensitivity in breast cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):509] PubMed: 37553320
p53 isoform expression promotes a stemness phenotype and inhibits doxorubicin sensitivity in breast cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):509] PubMed: 37553320
Remarkable Synergy When Combining EZH2 Inhibitors with YM155 Is H3K27me3-Independent [ Cancers (Basel), 2022, 15(1)208] PubMed: 36612203
Microtubule affinity regulating kinase 4 promoted activation of the NLRP3 inflammasome-mediated pyroptosis in periodontitis [ J Oral Microbiol, 2022, 14(1):2015130] PubMed: 34992737
Wild-type IDH1 inhibits the tumor growth through degrading HIF-α in renal cell carcinoma [ Int J Biol Sci, 2021, 17(5):1250-1262] PubMed: 33867843
MELK promotes Endometrial carcinoma progression via activating mTOR signaling pathway. [ EBioMedicine, 2020, 51:102609] PubMed: 31915116
Kinome expression profiling to target new therapeutic avenues in multiple myeloma. [ Haematologica, 2020, 105(3):784-795] PubMed: 31289205
Catalytic Domain Plasticity of MKK7 Reveals Structural Mechanisms of Allosteric Activation and Diverse Targeting Opportunities [ Cell Chem Biol, 2020, 27(10):1285-1295.e4] PubMed: 32783966
Inhibition of MELK produces potential anti-tumour effects in bladder cancer by inducing G1/S cell cycle arrest via the ATM/CHK2/p53 pathway. [ J Cell Mol Med, 2020, 24(2):1804-1821] PubMed: 31821699
Mass Spectrometry-Based Selectivity Profiling Identifies a Highly Selective Inhibitor of the Kinase MELK That Delays Mitotic Entry in Cancer Cells [ J Biol Chem, 2020, 295(8):2359-2374] PubMed: 31896573

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