Ozanimod

目录号：S7952 批次号：S795202

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化学数据

化学结构式 别名 RPC1063 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H24N4O3
分子量 404.46 CAS号 1306760-87-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 81 mg/mL (200.26 mM)
Ethanol 10 mg/mL (24.72 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。
靶点
S1P1R [1]
(Cell-free assay)		 S1P5R [1]
(Cell-free assay)
0.41 nM(EC50) 11 nM(EC50)
体外研究

在S1P1R-HEK293T细胞中，Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解。[1]
体内研究

在体外，Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中，通过测量炎症，腺损失，增生，嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外药理实验
细胞信号试验使用LiveBLAzer-FRET B/G试验检测cAMP (S1P1R)或β-抑制蛋白信号(S1P4R)。试验以一式三份根据制造商指示在384孔板中进行。库存化合物以10 mM，-80°C下储存在100%DMSO中，首先用20% (2-羟丙基)-β-环糊精以1:10稀释。10点剂量响应曲线在40倍终试验浓度时生成，试验缓冲液为包含0.1% Pluronic F-127的10 mM Hepes pH 7.4。对于S1P1R试验，稀释液中包含80 μM forskolin。简而言之，104细胞/孔与剂量响应的配体在37°C下培育4小时。加入CC4-AM底物和丙磺舒，在37°C下进一步培育2小时，并用SpectramaxM5分析。对于S1P1R cAMP试验，将数据归一化为2 μM forskolin产生的最大荧光性。对于GTPγS结合试验，1-5μg/孔的细胞膜蛋白质与10 μM GDP，100-500 μg/孔麦胚凝集素PVT SPA磁珠在50 mM HEPES，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，20 μg/ml皂素和0.1% 无脂肪酸BSA中，在96孔板中培育15分钟。加入化合物和200 pM GTP [35S] 1250Ci/mmol后，将板培育120分钟，并在300g下离心5分钟。放射性用TopCount仪器检测。所有数据用四参数可变斜率非线性回归(GraphPad Prism) 拟合，以产生半数最大有效浓度(EC50)和相对于S1P的最大功效。
动物实验 动物模型 C57Bl6小鼠中MOG诱导的EAE模型，患有炎症性肠道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型，和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 细胞过继转移模型。
剂量 0.1-3 mg/kg
给药处理 p.o.

Ozanimod在文献中得到引用

Ponesimod inhibits astrocyte-mediated neuroinflammation and protects against cingulum demyelination via S1P1 -selective modulation [ FASEB J, 2022, 36(2):e22132] PubMed: 34986275
Role and Mechanism of Ozanimod (RPC1063) in Oligodendrocyte Precursor Cell Differentiation [ China Biotechnology, 2020, (6): 10-19] PubMed: None
Inhibition of histone deacetylase 1 (HDAC1) and HDAC2 enhances CRISPR/Cas9 genome editing. [ Nucleic Acids Res, 2019, 10.1093/nar/gkz1136] PubMed: 31799598
Sphingosine-1-phosphate signalling drives an angiogenic transcriptional programme in diffuse large B cell lymphoma [ Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0478-9] PubMed: 31097785
S1PR1 drives a feedforward signalling loop to regulate BATF3 and the transcriptional programme of Hodgkin lymphoma cells [ Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0511-z] PubMed: 28878352
The Establishment and Validation of the Human U937 Cell Line as a Cellular Model to Screen Immunomodulatory Agents Regulating Cytokine Release Induced by Influenza Virus Infection [ Virol Sin, 2019, 34(6):648-661] PubMed: 31286365

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