P22077

目录号：S7133 批次号：S713301

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₂H₇F₂NO₃S₂

分子量

315.32

CAS号

1247819-59-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

63 mg/mL (199.79 mM)

Ethanol

1 mg/mL (3.17 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O

3mg/ml (9.51mM)

以 1 mL 工作液为例，取20μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。

靶点

USP7 ^[1] (Cell-free assay)	USP47 ^[2]
8.6 μM	8.74 μM(EC50)

体外研究

P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内，P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性，但抑制 USP7，IC50为8 μM。^[1]

在体外，P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡，EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞，诱导羟基脲的产生，导致Claspin蛋白减少，这种作用具有剂量依赖性，随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后，定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。^[2]

激酶实验	UbL-EKL 实验
除非另有说明，重组异肽酶与UbL-EKL 和EKL底物 I在黑壁的96孔板中混合，终浓度分别为20，50，和20 nM，总体积为100μL。所有的稀释液在异肽酶实验buffer (20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl₂, 和 2 mM β-巯基乙醇)中进行。使用与荧光共振能量转移肽对应的激发和发射滤光片，在Perkin Elmer Envision 荧光酶标仪上，测定随着时间推移，荧光强度的增加。除非另有说明，从每一个数据点减去空白RFU值(异肽酶实验buffer 中的20 nM EKL底物I 或100 nM EKL 底物II)而测定净相对荧光单位（RFUs）。通过混合0-100 fM SENP2core 与 50 nM SUMO3-EKL,及100 nM EKL底物 I，总体积为100 μL，进行 SENP2core, SUMO3-EKL敏感性试验。

参考文献

P22077在文献中得到引用

ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768]	PubMed: 38474017
Functional skewing of TRIM21-SIRT5 interplay dictates IL-1β production in DSS-induced colitis [ EMBO Rep, 2022, e54391]	PubMed: 35770730
Administration of USP7 inhibitor P22077 inhibited cardiac hypertrophy and remodeling in Ang II-induced hypertensive mice [ Front Pharmacol, 2022, 13:1021361]	PubMed: 36386139
Administration of USP7 inhibitor P22077 inhibited cardiac hypertrophy and remodeling in Ang II-induced hypertensive mice [ Front Pharmacol, 2022, 13:1021361]	PubMed: 36386139
USP7 sustains an active epigenetic program via stabilizing MLL2 and WDR5 in diffuse large B-cell lymphoma [ Cell Biochem Funct, 2022, 10.1002/cbf.3702]	PubMed: 35411950
Targeting USP47 overcomes tyrosine kinase inhibitor resistance and eradicates leukemia stem/progenitor cells in chronic myelogenous leukemia [ Nat Commun, 2021, 12(1):51]	PubMed: 33397955
USP47-Mediated Deubiquitination and Stabilization of TCEA3 Attenuates Pyroptosis and Apoptosis of Colorectal Cancer Cells Induced by Chemotherapeutic Doxorubicin [ Front Pharmacol, 2021, 12:713322]	PubMed: 34630087
Pharmacological inhibition of USP7 suppresses growth and metastasis of melanoma cells in vitro and in vivo [ J Cell Mol Med, 2021, 25(19):9228-9240]	PubMed: 34469054
The occurrence of lupus nephritis is regulated by USP7-mediated JMJD3 stabilization [ Immunol Lett, 2021, S0165-2478(21)00064-X]	PubMed: 33895173
The role of USP7 in the Shoc2 - ERK1/2 signaling axis and Noonan-like syndrome with loose anagen hair (NSLAH) [ J Cell Sci, 2021, jcs.258922]	PubMed: 34553755

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