Paroxetine HCl

目录号：S3005 批次号：S300502

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化学数据

化学结构式 别名 BRL-29060A, FG-7051 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H20FNO3.HCl
分子量 365.83 CAS号 78246-49-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 73 mg/mL (199.54 mM)
Ethanol 35 mg/mL (95.67 mM)
Water 1 mg/mL (2.73 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Paroxetine HCl (BRL-29060A, FG-7051)是SSRI类抗抑郁药。
靶点
AChR [1] 5-HT [1]
体外研究 Paroxetine显然通过增加5-HT的浓度在细胞外隔室，从而提高血清素神经传递发挥其抗抑郁活性。在ACSF表面灌流脑干切片中，Paroxetine（1-300 μM）浓度依赖性降低DRN羟色胺能神经元的燃烧率，IC 50值为1.4 μM。[1] Paroxetine是desipramine羟基化的高度有效的抑制剂，抑制常数（Ki）为2 mM，这表明其抑制效力高于 fluoxetine或norfluoxetine。[2] 在大鼠皮层和体外下丘脑突触中，Paroxetine被证明是一种有效的（Ki=1.1 nM）和[3H]-5-羟色胺（5-HT）的特异性抑制剂。Paroxetine表现对毒蕈碱受体的弱亲和力（ki=89 nM），至少是15倍弱于amitriptyline（ki=5.1 nM）。[3] Paroxetine通过抑制代谢中间复合物的形成而使CYP2D6失活。[4]
体内研究 对大鼠下丘脑突触体，Paroxetine产生剂量相关的抑制[3H]-5-羟色胺摄取（ED50=1.9 毫克/千克），但对[3H] -L-去甲肾上腺素（NA）的摄取影响不大（ED50大于30 毫克/千克）。在大鼠脑组织中，Paroxetine（ED50 1-3 毫克/千克，PO）可以防止对chloroamphetamine（PCA）的5-HT的消耗作用，这表明在体内的5-HT摄取的抑制。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Paroxetine HCl在文献中得到引用

Neddylation inhibition induces glutamine uptake and metabolism by targeting CRL3SPOP E3 ligase in cancer cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):3034] PubMed: 35641493
DNA repair proteins as the targets for paroxetine to induce cytotoxicity in gastric cancer cell AGS [ Am J Cancer Res, 2022, 12(4):1465-1483] PubMed: 35530295
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
A multi-residue analytical method for extraction and analysis of pharmaceuticals and other selected emerging contaminants in sewage sludge [ Anal Methods, 2021, 10.1039/d0ay02027c] PubMed: 33447838

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