Pazopanib

目录号：S3012 批次号：S301205

化学数据

	别名	GW786034	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₁H₂₃N₇O₂S
	分子量	437.52	CAS号	444731-52-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	87 mg/mL (198.84 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。

靶点

VEGFR1 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR3 ^[1] (Cell-free assay)	c-Kit ^[1] (Cell-free assay)	PDGFR ^[1] (Cell-free assay)	View More
10 nM	30 nM	47 nM	74 nM	84 nM	View More

体外研究

Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用，IC50为8 nM。^[1]

在所有滑膜肉瘤细胞系，包括SYO-1和HS-SY-II细胞中，Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制，在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞，并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比，Akts，GSK-3β，JNKs，p70 S6 激酶，和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。^[2]

Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。^[3]

体内研究

与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比，用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠，肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性，并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。^[2]

激酶实验	激酶试验
对VEGGR1，VEGFR2，和VEGFR3 的VEGFR酶试验，在均相时间分辨荧光(HTRF)格式下进行，在384孔微量滴定板，使用纯化的杆状病毒表达的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)融合蛋白，编码催化的人VEGFR受体激酶1，2，或3的C端。将10微升激活的VEGFR2激酶溶液[终浓度，0.1 M HEPES 含1 nM酶，pH 7.5，含有0.1毫克/毫升牛血清白蛋白(BSA)，300 μM二硫苏糖醇(DTT)]加入到10微升底物溶液[终浓度，360 nM多肽，(生物素-氨基己基-EEEEYFELVAKKKK-NH2)，75 μM ATP，10 μM MgCl₂]，和1微升滴定的Pazopanib 的DMSO溶液启动反应。平板在室温下培育60分钟，随后加入20微升100 mM乙二胺四乙酸(EDTA)淬灭反应。终止反应后，加入20微升HTRF试剂(终浓度，15nM链霉亲和素联别藻蓝蛋白，在0.1毫克/毫升BSA中稀释的1 nM Europium标记的抗磷酸酪氨酸抗体，0.1 M HEPES，pH 7.5)，将平板再至少培育10分钟。在665 nM下的荧光通过Wallac Victor平板阅读器使用50微秒的时间延迟进行测定。
动物实验	动物模型	含有SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠
剂量	0 毫克/千克, 10 毫克/千克, 30毫克/千克, 或100 毫克/千克
给药处理	口服给药

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by Expert Opin Pharmacother, 2014, 15(11), 1489-99]

: 数据来源于[, 85(5), 2296-303]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Arch Toxicol, 2018, 92(4):1435-1451]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:31589]

Pazopanib在文献中得到引用

Melatonin alleviates chronic stress-induced hippocampal microglia pyroptosis and subsequent depression-like behaviors by inhibiting Cathepsin B/NLRP3 signaling pathway in rats [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166]	PubMed: 38538614
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100]	PubMed: 37592448
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915]	PubMed: 37592448
Immune suppressive signaling regulated by latent transforming growth factor beta binding protein 1 promotes metastasis in cervical cancer [ Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206]	PubMed: 36629522
miRNA-381 regulates renal cancer stem cell properties and sunitinib resistance via targeting SOX4 [ Biochem Biophys Rep, 2023, 10.1016/j.bbrep.2023.101566]	PubMed: 37965067
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599]	PubMed: 37797618
Therapeutic and immunomodulatory potential of pazopanib in malignant phyllodes tumor [ NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44]	PubMed: 35365682
Comprehensive analysis to identify the RP11-478C19.2/ E2F7 axis as a novel biomarker for treatment decisions in clear cell renal cell carcinoma [ Transl Oncol, 2022, 25:101525]	PubMed: 36054996
Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190]	PubMed: 35700798
Novel Bile Acid-Dependent Mechanisms of Hepatotoxicity Associated with Tyrosine Kinase Inhibitors [ J Pharmacol Exp Ther, 2022, 380(2):114-125]	PubMed: 34794962

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。