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别名 | GW786034 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C21H23N7O2S |
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分子量 | 437.52 | CAS号 | 444731-52-6 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 87 mg/mL (198.84 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用,IC50为8 nM。[1] 在所有滑膜肉瘤细胞系,包括SYO-1和HS-SY-II细胞中,Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制,在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞,并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比,Akts,GSK-3β,JNKs,p70 S6 激酶,和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。[2] Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。[3] |
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体内研究 | 与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比,用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠,肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性,并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。[2] |
激酶实验 | 激酶试验 | |
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对VEGGR1,VEGFR2,和VEGFR3 的VEGFR酶试验,在均相时间分辨荧光(HTRF)格式下进行,在384孔微量滴定板,使用纯化的杆状病毒表达的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)融合蛋白,编码催化的人VEGFR受体激酶1,2,或3的C端。将10微升激活的VEGFR2激酶溶液[终浓度,0.1 M HEPES 含1 nM酶,pH 7.5,含有0.1毫克/毫升牛血清白蛋白(BSA),300 μM二硫苏糖醇(DTT)]加入到10微升底物溶液[终浓度,360 nM多肽,(生物素-氨基己基-EEEEYFELVAKKKK-NH2),75 μM ATP,10 μM MgCl2],和1微升滴定的Pazopanib 的DMSO溶液启动反应。平板在室温下培育60分钟,随后加入20微升100 mM乙二胺四乙酸(EDTA)淬灭反应。终止反应后,加入20微升HTRF试剂(终浓度,15nM链霉亲和素联别藻蓝蛋白,在0.1毫克/毫升BSA中稀释的1 nM Europium标记的抗磷酸酪氨酸抗体,0.1 M HEPES,pH 7.5),将平板再至少培育10分钟。在665 nM下的荧光通过Wallac Victor平板阅读器使用50微秒的时间延迟进行测定。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 含有SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠 |
剂量 | 0 毫克/千克, 10 毫克/千克, 30毫克/千克, 或100 毫克/千克 | |
给药处理 | 口服给药 |
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数据来源于[Data independently produced by Expert Opin Pharmacother, 2014, 15(11), 1489-99]
数据来源于[, 85(5), 2296-303]
数据来源于[Data independently produced by , , Arch Toxicol, 2018, 92(4):1435-1451]
数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:31589]
Melatonin alleviates chronic stress-induced hippocampal microglia pyroptosis and subsequent depression-like behaviors by inhibiting Cathepsin B/NLRP3 signaling pathway in rats [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166] | PubMed: 38538614 |
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100] | PubMed: 37592448 |
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915] | PubMed: 37592448 |
Immune suppressive signaling regulated by latent transforming growth factor beta binding protein 1 promotes metastasis in cervical cancer [ Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206] | PubMed: 36629522 |
miRNA-381 regulates renal cancer stem cell properties and sunitinib resistance via targeting SOX4 [ Biochem Biophys Rep, 2023, 10.1016/j.bbrep.2023.101566] | PubMed: 37965067 |
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] | PubMed: 37797618 |
Therapeutic and immunomodulatory potential of pazopanib in malignant phyllodes tumor [ NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44] | PubMed: 35365682 |
Comprehensive analysis to identify the RP11-478C19.2/ E2F7 axis as a novel biomarker for treatment decisions in clear cell renal cell carcinoma [ Transl Oncol, 2022, 25:101525] | PubMed: 36054996 |
Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190] | PubMed: 35700798 |
Novel Bile Acid-Dependent Mechanisms of Hepatotoxicity Associated with Tyrosine Kinase Inhibitors [ J Pharmacol Exp Ther, 2022, 380(2):114-125] | PubMed: 34794962 |
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