PCI-34051

目录号：S2012 批次号：S201203

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H16N2O3
分子量 296.32 CAS号 950762-95-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 59 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。
靶点
HDAC8 [1]
(Cell-free assay)
10 nM
体外研究

PCI-34051有效作用于HDAC8，Ki为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3，GI50为6 μM，细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时，处理敏感细胞系，在24小时而非更早时间点，观察不到显著的微管蛋白，也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系，诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后，在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高，凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 组蛋白去乙酰化酶活性
使用96孔实验板上，反应体积为100 μL，在荧光酶标仪上测量PCI-34051特性。HDAC 蛋白在反应buffer (50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 5% DMSO, pH7.4,伴有牛血清蛋白，浓度为0-0.05%)中与不同浓度PCI-34051混合，再温育15分钟，测定每种酶。加入胰蛋白酶，终浓度为50 nM,加入乙酰基-gly-Ala-(N-乙酰基-Lys)-氨基-4-甲基香豆素，终浓度为25-100 μM，开始反应。停滞30分钟后, 使用激发波长为335 nm，检测波长为460 nm，在30分钟时间范围测量荧光值。测量的荧光值的增量用了衡量反应速率 。
细胞实验 细胞系 A549 细胞系, Ovcar-3 细胞系
浓度 5 μM
处理时间 24 小时
方法

肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两次倍增时间，PCI-34051处理末期，通过Alamar Blue荧光细胞增殖检测实验监测生长。PCI-34051重复三份加入96孔板中。使用四参数方程，通过非线性回归估量抑制 50% 细胞生长所需浓度(GI50)和95%置信区间。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Exp Mol Med, 2017, 49(2):e297]

数据来源于[Data independently produced by , , Stem Cells Transl Med, 2018, doi:10.1002/sctm.18-0057]

PCI-34051在文献中得到引用

Aberrant expression of histone deacetylase 8 in endometriosis and its potential as a therapeutic target [ Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12531] PubMed: 37564680
Corroborating evidence for aberrant expression of histone deacetylase 8 in endometriosis [ Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12527] PubMed: 37476367
Corroborating evidence for aberrant expression of histone deacetylase 8 in endometriosis [ Reprod Med Biol, 2023, 10.1002/rmb2.12527] PubMed: 37476367
Histone deacetylase 8 regulates NF-κB-related inflammation in asthmatic mice through H3K9 acetylation [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(17):2110-2112.] PubMed: 35170504
TOB1 attenuates IRF3-directed antiviral responses by recruiting HDAC8 to specifically suppress IFN-β expression [ Commun Biol, 2022, 5(1):943] PubMed: 36085336
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147] PubMed: 36371227
HDAC2 Is Involved in the Regulation of BRN3A in Melanocytes and Melanoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(2)849] PubMed: 35055045
Development of Human Adrenocortical Adenoma (HAA1) Cell Line from Zona Reticularis [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)584] PubMed: 36614027
Species-selective targeting of pathogens revealed by the atypical structure and active site of Trypanosoma cruzi histone deacetylase DAC2 [ Cell Rep, 2021, 37(12):110129] PubMed: 34936867
Histone Deacetylase 4 Controls Extracellular Matrix Production in Orbital Fibroblasts from Graves' Ophthalmopathy Patients [ Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948] PubMed: 34235979

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