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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C17H16N2O3 |
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分子量 | 296.32 | CAS号 | 950762-95-5 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 59 mg/mL (199.1 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | PCI-34051有效作用于HDAC8,Ki为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比,PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍,比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3,GI50为6 μM,细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时,处理敏感细胞系,在24小时而非更早时间点,观察不到显著的微管蛋白,也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系,诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后,在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高,凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感,PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。[1] |
激酶实验 | 组蛋白去乙酰化酶活性 | |
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使用96孔实验板上,反应体积为100 μL,在荧光酶标仪上测量PCI-34051特性。HDAC 蛋白在反应buffer (50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 5% DMSO, pH7.4,伴有牛血清蛋白,浓度为0-0.05%)中与不同浓度PCI-34051混合,再温育15分钟,测定每种酶。加入胰蛋白酶,终浓度为50 nM,加入乙酰基-gly-Ala-(N-乙酰基-Lys)-氨基-4-甲基香豆素,终浓度为25-100 μM,开始反应。停滞30分钟后, 使用激发波长为335 nm,检测波长为460 nm,在30分钟时间范围测量荧光值。测量的荧光值的增量用了衡量反应速率 。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | A549 细胞系, Ovcar-3 细胞系 |
浓度 | 5 μM | |
处理时间 | 24 小时 | |
方法 | 肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两次倍增时间,PCI-34051处理末期,通过Alamar Blue荧光细胞增殖检测实验监测生长。PCI-34051重复三份加入96孔板中。使用四参数方程,通过非线性回归估量抑制 50% 细胞生长所需浓度(GI50)和95%置信区间。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Exp Mol Med, 2017, 49(2):e297]
数据来源于[Data independently produced by , , Stem Cells Transl Med, 2018, doi:10.1002/sctm.18-0057]
Aberrant expression of histone deacetylase 8 in endometriosis and its potential as a therapeutic target [ Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12531] | PubMed: 37564680 |
Corroborating evidence for aberrant expression of histone deacetylase 8 in endometriosis [ Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12527] | PubMed: 37476367 |
Establishing a Drug Screening Platform for Polycystic Kidney Disease in Kidney Organoids [ The University of Auckland, 2023, ] | PubMed: none |
Corroborating evidence for aberrant expression of histone deacetylase 8 in endometriosis [ Reprod Med Biol, 2023, 10.1002/rmb2.12527] | PubMed: 37476367 |
Histone deacetylase 8 regulates NF-κB-related inflammation in asthmatic mice through H3K9 acetylation [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(17):2110-2112.] | PubMed: 35170504 |
TOB1 attenuates IRF3-directed antiviral responses by recruiting HDAC8 to specifically suppress IFN-β expression [ Commun Biol, 2022, 5(1):943] | PubMed: 36085336 |
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147] | PubMed: 36371227 |
HDAC2 Is Involved in the Regulation of BRN3A in Melanocytes and Melanoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(2)849] | PubMed: 35055045 |
Development of Human Adrenocortical Adenoma (HAA1) Cell Line from Zona Reticularis [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)584] | PubMed: 36614027 |
Species-selective targeting of pathogens revealed by the atypical structure and active site of Trypanosoma cruzi histone deacetylase DAC2 [ Cell Rep, 2021, 37(12):110129] | PubMed: 34936867 |
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