PD123319

目录号：S7098 批次号：S709803

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H32N4O3
分子量 508.61 CAS号 130663-39-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (196.61 mM)
Water 100 mg/mL (196.61 mM)
Ethanol 100 mg/mL (196.61 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂， IC50为34 nM。
靶点
AT2 receptor [1]
34 nM
体外研究 PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。125I--AII特异性标记两类结合在膜制备牛肾上腺glomerulosa细胞位点。第一类（DuP-753敏感）代表约85％的总结合位点，并对DUP-753具有高亲和力（IC 50为92.9 nM）。 PD-123319不会对125 I-AII结合到本位点有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感， IC 50是6.9 nM，并且对DUP-753的亲和力低得多（IC50值约10 mM）。 [2]
体内研究 PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。[3] PD 123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。 [4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 自发性高血压大鼠
剂量 0.36 and 1 毫克/千克/分钟
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2015, 47(7):539-47.

, Exp Biol Med (Maywood), 2015, 240(12):1564-71.

数据来源于[Data independently produced by , , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2016, 389(12):1333-1340]

PD123319在文献中得到引用

Cartilage oligomeric matrix protein is an endogenous β-arrestin-2-selective allosteric modulator of AT1 receptor counteracting vascular injury [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8] PubMed: 33510386
Angiotensin II inhibits osteogenic differentiation of isolated synoviocytes by increasing DKK-1 expression. [ Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703] PubMed: 32014499
Angiotensin II down-regulates transferrin receptor 1 and ferroportin 1 expression in Neuro-2a cells via activation of type-1 receptor. [ Neurosci Lett, 2020, 716:134684] PubMed: 31830506
(Pro)renin receptor contributes to hypoxia/reoxygenation-induced apoptosis and autophagy in myocardial cells via the beta-catenin signaling pathway [ Physiol Res, 2020, 69(3):427-438] PubMed: 32469229
Alamandine attenuates long‑term hypertension‑induced cardiac fibrosis independent of blood pressure. [ Mol Med Rep, 2019, 19(6):4553-4560] PubMed: 31059021
[ J Immunother Cancer, 2018, ] PubMed: 30208943
Role of angiotensin II type 2 receptor during electrophysiological remodeling of left ventricular hypertrophic myocardium in spontaneously hypertensive rats [Xiao Y, et al. J Am Soc Hypertens, 2018, 12(1):58-65] PubMed: 29100861
Angiotensin II induces connective tissue growth factor expression in human hepatic stellate cells by a transforming growth factor β-independent mechanism. [ Sci Rep, 2017, 7(1):7841] PubMed: 28798388
Long-term treatment of spontaneously hypertensive rats with PD123319 and electrophysiological remodeling of left ventricular myocardium. [Ying X, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2016, 389(12):1333-1340] PubMed: 27629578
Angiotensin II induces an increase in MMP-2 expresison in idiopathic ascending aortic aneurysm via AT1 receptor and JNK pathway. [Wang C, et al. Acta Biochim Biophys Sin, 2015, 47(7), 1–9] PubMed: 26071572

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