PD168393

目录号：S7039 批次号：S703901

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₁₃BrN₄O
	分子量	369.22	CAS号	194423-15-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	74 mg/mL (200.42 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。

靶点

EGFR ^[1]

0.70 nM

体外研究

PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞，完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞，抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞，抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化，IC50为1-6 nM，但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。^[1]PD168393作用于3T3-Her2细胞，快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。^[2]

体内研究

PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％肿瘤生长，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。^[1]

特征

用于设计CI-1033的临床化合物。

激酶实验	酶实验
在96孔过滤板中进行酶实验。总体积为0.1 mL，含 20 mM HEPES, pH 7.4, 50 μM钒酸钠, 40 mM MgCl₂,含0.5 μCi[³²P]ATP的10 μM ATP, 20 μg 聚谷氨酸/酪氨酸, 1 ng EGF 受体酪氨酸激酶,及适度稀释的抑制剂和/或ATP。所有组分除了ATP 加入孔中，实验板在25°C下震荡温育10分钟。加入[³²P]ATP开始反应, 实验板在25°C下震荡温育10分钟。加入0.1 mL 20% TCA终止反应, 实验板在4°C下保持至少15分钟，使底物沉淀。使用 0.125 mL 10% TCA洗涤实验板五次,使用 Wallac beta 酶标仪测定[³²P]摄入率。为了测评估不同的抑制类型，通过非线性回归计算机程序拟合动力学数据。
动物实验	动物模型	携带A431人类上皮癌的裸鼠
剂量	58 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2017, 7(3):664-676.]

PD168393在文献中得到引用

The EGF/EGFR axis and its downstream signaling pathways regulate the motility and proliferation of cultured oral keratinocytes [ FEBS Open Bio, 2023, 10.1002/2211-5463.13653]	PubMed: 37243482
Schwann cell precursors generate sympathoadrenal system during zebrafish development [ J Neurosci Res, 2021, 10.1002/jnr.24909]	PubMed: 34184294
Cbfα1 hinders autophagy by DSPP upregulation in odontoblast differentiation. [ Int J Biochem Cell Biol, 2019, 115:105578]	PubMed: 31374250
miR-17-3p Contributes to Exercise-Induced Cardiac Growth and Protects against Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury. [Shi J, et al. Theranostics, 2017, 7(3):664-676]	PubMed: 28255358
[ Oncotarget, 2016, ]	PubMed: 27322144

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