Pentamidine isethionate

目录号：S4007 批次号：S400703

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H24N4O2.2C2H6O4S
分子量 592.68 CAS号 140-64-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (168.72 mM)
Water 100 mg/mL (168.72 mM)
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
30mg/ml (50.62mM) 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂，也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
靶点
PRL Phosphatases [1]
体外研究 Pentamidine在实验中会干扰许多细胞过程。具体来说，Pentamidine以非嵌入的方式与DNA结合，并似乎优先与锥体虫中动质体DNA结合。此外，Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能，也会抑制核酸，蛋白质，磷脂，以及聚胺的合成。Pentamidine也会抑制某些蛋白酶，包括胰蛋白酶，同时会减少细胞耗氧量。[1] Pentamidine在体外具有抗原生动物活性。Pentamidine对L. infantum前鞭毛体表现出细胞毒性，IC50为2.5 μM。2.5 μM Pentamidine诱导49.6%L. infantum前鞭毛体早期程序性细胞死亡。相对于未处理的控制组样品，2.5 μM Pentamidine诱导前鞭毛体中G1和S期大大减少(对控制组和pentamidine处理的前鞭毛体，G1:77.0比15.0%；S:11.0比2.4%)。Pentamidine能够与小牛胸腺DNA(CT-DNA)结合，并诱导DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine也会与泛素结合以修改泛素的β-群。[2] Pentamidine是肝细胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制剂。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化过程中，1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重组PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基质中，10微克/毫升Pentamidine完全抑制重组PRL-1，PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小时会降低85%转染的NIH3T细胞内PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤细胞系(WM9)，结肠癌细胞系(WM480)，和肺癌细胞系(A549) 等所有表达内源性PRLs细胞的生长。[3]
体内研究 Pentamidine在动物模型中具有有效的抗原生动物活性。在鸡胚肺上皮细胞和患有肺炎的大鼠肺细胞实验模型中，Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低P. carinii的存活性能。在75%的动物中，5毫克/千克 Pentamidine治疗2周能够根除Pneumocystis carinii肺炎。[4] Pentamidine抑制WM9人黑素瘤肿瘤在裸鼠中的生长。在16周研究期间， 250微克pentamidine处理过的小鼠体内，肿瘤大小与治疗起始点相似，而对照组小鼠体内的肿瘤生长极快，以至于在第4周需要牺牲动物。Pentamidine诱导超过50%的肿瘤块发生显著的细胞坏死。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外酪氨酸蛋白磷酸酯酶试验
单个PTPases (0.01 微克/反应)在50微升PTPase缓冲液[50 mM Tris (pH 7.4)]中于22 ℃下在抑制剂化合物存在或者不存在下培养10分钟。随后加入基底(0.2 mM 磷酸酪氨酸多肽)，并使其在22 ℃下反应18小时。单个反应的PTPase活性通过加入100微升孔雀石绿溶液(UBI)测定，然后通过广谱测定法(A660 nm)定量被PTPase从多肽基质中解离出的游离磷酸盐数量。相对PTPase活性通过公式 [(PTPase 在抑制剂化合物存在下的活性)/(PTPase在化合物不存在下的活性) * 100%]计算。在重组PTPases不存在的情况下进行的反应，仅作为对照组，并且没有表现出可检测的PTPase活性。
细胞实验 细胞系 人类结肠癌细胞系WM480
浓度 0.1-10微克/毫升
处理时间 6天
方法 细胞在包含RPMI 1640的10% FCS培养基中清洗两次，再悬浮在10% FCS培养基中，于37 ℃下培养16小时，然后于37 ℃下在含有不同量Pentamidine的10% FCS培养基中培养6天。通过MTT试验确定增殖测定中细胞的数量。
动物实验 动物模型 人类黑色素瘤异种移植WM9
剂量 0.25毫克
给药处理 每2周臀部肌肉注射

Pentamidine isethionate在文献中得到引用

Computational pharmacogenomic screen identifies drugs that potentiate the anti-breast cancer activity of statins [ Nat Commun, 2022, 13(1):6323] PubMed: 36280687
Bioanalytical methods for pharmacokinetic studies of antileishmanial drugs [ Biomed Chromatogr, 2022, e5519.] PubMed: 36208186
Pentamidine Inhibits Prostate Cancer Progression via Selectively Inducing Mitochondrial DNA Depletion and Dysfunction [ Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718] PubMed: 31721355
Chemoproteomic Profiling Uncovers CDK4-Mediated Phosphorylation of the Translational Suppressor 4E-BP1 [ Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.03.012] PubMed: 31056462
Pentamidine Inhibits Titanium Particle-Induced Osteolysis In Vivo and Receptor Activator of Nuclear Factor-κB Ligand-Mediated Osteoclast Differentiation In Vitro. [ Tissue Eng Regen Med, 2019, 16(3):265-273] PubMed: 31205855
Functional Assessment of 2,177 U.S. and International Drugs Identifies the Quinoline Nitroxoline as a Potent Amoebicidal Agent against the Pathogen Balamuthia mandrillaris. [ mBio, 2018, 9(5)] PubMed: 30377287
Cyclooxygenase-2 Influences Response to Cotargeting of MEK and CDK4/6 in a Subpopulation of Pancreatic Cancers [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(12):2495-2506] PubMed: 30254182
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris [ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785] PubMed: N/A

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