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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H15ClF3N5 |
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分子量 | 417.81 | CAS号 | 1029044-16-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 83 mg/mL (198.65 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | 在M-NFS-60,Bac1.2F5和M-07e细胞中,Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖,IC50分别为0.44μM,0.22μM和0.1μM。[1] |
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体内研究 | 在MMTV-PyMT小鼠中,Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少,伴随细胞凋亡和坏死的诱导。[1] 在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中,Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。[2] 在cmo小鼠中,PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平,显著减弱自身炎症疾病。[3] 在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中,Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。[4] |
激酶实验 | 激酶试验 | |
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通过使用Scaffold- 和 X-ray基于结构的发现方法,PLX3397被认为是一种有效的CSF-1R和c-KIT激酶抑制剂。IC50数据来自SelectScreen™分析。 | ||
动物实验 | 动物模型 | MMTV-PyMT 小鼠 |
剂量 | 40 mg/kg/day | |
给药处理 | p.o. |
数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2017, 8:14293]
数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6021-6030]
数据来源于[Data independently produced by , , Brain Behav Immun, 2018, 68:248-260]
数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2018, 32(6):3336-3345]
The aging mouse CNS is protected by an autophagy-dependent microglia population promoted by IL-34 [ Nat Commun, 2024, 15(1):383] | PubMed: 38195627 |
Host-functionalization of macrin nanoparticles to enable drug loading and control tumor-associated macrophage phenotype [ Front Immunol, 2024, 15:1331480] | PubMed: 38545103 |
Microglia-endothelial cross-talk regulates diabetes-induced retinal vascular dysfunction through remodeling inflammatory microenvironment [ iScience, 2024, 27(3):109145] | PubMed: 38414848 |
Colony stimulating factor-1 (CSF-1) signalling is predictive of response to immune checkpoint inhibitors in advanced non-small cell lung cancer [ Lung Cancer, 2024, 188:107447] | PubMed: 38176297 |
Engineering an inhibitor-resistant human CSF1R variant for microglia replacement [ J Exp Med, 2023, 220(3)e20220857] | PubMed: 36584406 |
Polyoxazoline-Based Nanovaccine Synergizes with Tumor-Associated Macrophage Targeting and Anti-PD-1 Immunotherapy against Solid Tumors [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2300299] | PubMed: 37434063 |
The type-I interferon response potentiates seeded tau aggregation and exacerbates tau pathology [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13493] | PubMed: 37849026 |
Repopulated retinal microglia promote Müller glia reprogramming and preserve visual function in retinal degenerative mice [ Theranostics, 2023, 13(5):1698-1715] | PubMed: 37056562 |
Meningeal macrophages inhibit chemokine signaling in pre-tumor cells to suppress mouse medulloblastoma initiation [ Dev Cell, 2023, 10.1038/s41418-023-01234-w] | PubMed: 37774709 |
ZIC2 induces pro-tumor macrophage polarization in nasopharyngeal carcinoma by activating the JUNB/MCSF axis [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):455] | PubMed: 37479694 |
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