Pexidartinib (PLX3397)

目录号：S7818 批次号：S781810

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H15ClF3N5
分子量 417.81 CAS号 1029044-16-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (198.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
靶点
Kit [1]
(Cell-free assay)		 CSF-1R [1]
(Cell-free assay)		 Flt3 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 20 nM 160 nM
体外研究

在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e细胞中，Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖，IC50分别为0.44μM，0.22μM和0.1μM。[1]
体内研究

在MMTV-PyMT小鼠中，Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少，伴随细胞凋亡和坏死的诱导。[1]

在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。[2]

在cmo小鼠中，PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平，显著减弱自身炎症疾病。[3]

在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶试验
通过使用Scaffold- 和 X-ray基于结构的发现方法，PLX3397被认为是一种有效的CSF-1R和c-KIT激酶抑制剂。IC50数据来自SelectScreen™分析。
动物实验 动物模型 MMTV-PyMT 小鼠
剂量 40 mg/kg/day
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2017, 8:14293]

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6021-6030]

数据来源于[Data independently produced by , , Brain Behav Immun, 2018, 68:248-260]

数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2018, 32(6):3336-3345]

Pexidartinib (PLX3397)在文献中得到引用

The aging mouse CNS is protected by an autophagy-dependent microglia population promoted by IL-34 [ Nat Commun, 2024, 15(1):383] PubMed: 38195627
Host-functionalization of macrin nanoparticles to enable drug loading and control tumor-associated macrophage phenotype [ Front Immunol, 2024, 15:1331480] PubMed: 38545103
Microglia-endothelial cross-talk regulates diabetes-induced retinal vascular dysfunction through remodeling inflammatory microenvironment [ iScience, 2024, 27(3):109145] PubMed: 38414848
Colony stimulating factor-1 (CSF-1) signalling is predictive of response to immune checkpoint inhibitors in advanced non-small cell lung cancer [ Lung Cancer, 2024, 188:107447] PubMed: 38176297
Engineering an inhibitor-resistant human CSF1R variant for microglia replacement [ J Exp Med, 2023, 220(3)e20220857] PubMed: 36584406
Polyoxazoline-Based Nanovaccine Synergizes with Tumor-Associated Macrophage Targeting and Anti-PD-1 Immunotherapy against Solid Tumors [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2300299] PubMed: 37434063
The type-I interferon response potentiates seeded tau aggregation and exacerbates tau pathology [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13493] PubMed: 37849026
Repopulated retinal microglia promote Müller glia reprogramming and preserve visual function in retinal degenerative mice [ Theranostics, 2023, 13(5):1698-1715] PubMed: 37056562
Meningeal macrophages inhibit chemokine signaling in pre-tumor cells to suppress mouse medulloblastoma initiation [ Dev Cell, 2023, 10.1038/s41418-023-01234-w] PubMed: 37774709
ZIC2 induces pro-tumor macrophage polarization in nasopharyngeal carcinoma by activating the JUNB/MCSF axis [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):455] PubMed: 37479694

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