Pexmetinib

目录号：S7799 批次号：S779901

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化学数据

化学结构式 别名 ARRY-614 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H33FN6O3
分子量 556.63 CAS号 945614-12-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (179.65 mM)
Ethanol 100 mg/mL (179.65 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pexmetinib是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
靶点
p38 MAPK [1] Tie-2 [1]
体外研究 在HeLa细胞中，Pexmetinib抑制磷酸- HSP27，IC50为2 nM。在离体的PBMCs和人血细胞中，Pexmetinib抑制LPS诱导的TNFα，IC50分别为4.5 nM和313 nM。[1]
体内研究 在雄性Swiss Webster小鼠体内，Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.)抑制响应脂多糖(LPS)或葡萄球菌肠毒素A的促炎性细胞因子TNFα 和 IL6的产生。在已建立的RPMI 8226异种移植物中，ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长，并且与thalidomide结合使用时表现出叠加的活性。在卵巢癌A2780异种移植物中，ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.)结合Taxol也表现出协同的肿瘤生长抑制活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 雄性Swiss Webster小鼠
剂量 30 mg/kg
给药处理 p.o.

Pexmetinib在文献中得到引用

Pexmetinib suppresses osteoclast formation and breast cancer induced osteolysis via P38/STAT3 signal pathway [ J Bone Oncol, 2022, 35:100439] PubMed: 35800294
Metastatic colorectal cancer cells maintain the TGFβ program and use TGFBI to fuel angiogenesis [ Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640] PubMed: 33408771
MAGI1 inhibits the AMOTL2/p38 stress pathway and prevents luminal breast tumorigenesis [ Sci Rep, 2021, 11(1):5752] PubMed: 33707576
Clinically Advanced p38 Inhibitors Suppress DUX4 Expression in Cellular and Animal Models of Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy. [ J Pharmacol Exp Ther, 2019, 370(2):219-230] PubMed: 31189728

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