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别名 | PF-00562271 Besylate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C21H20F3N7O3S.C6H6O3S |
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分子量 | 665.66 | CAS号 | 939791-38-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | 4-Methylpyridine | 25 mg/mL (37.55 mM) | |
DMSO | 0.4 mg/mL (0.6 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | 在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性,IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中,PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM,比作用于其他激酶靶点选择性更高。[1] 在二维培养中,PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖,IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。[2] | |||||||||||
体内研究 | PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且产生最大肿瘤抑制效果,按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞,每天两次,抑制达78%到94%,没有发生体重降低,生病或死亡。[1]PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型,显著降低肿瘤进展。[3] |
激酶实验 | 重组激酶实验和酶动力学 | |
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纯化激活的FAK激酶域 (第 410–689位氨基酸)与 50 μM ATP ,和每孔 10 μg Glu 和 Tyr, p(Glu/Tyr)随机肽聚合物,在激酶buffer [50 mM HEPES (pH 7.5), 125 mM NaCl, 和 48 mM MgCl2] 中反应15分钟。使用从1 μM连续稀释的PF-562271 进行p(Glu/Tyr)磷酸化。实验中每种实验浓度重复三次。使用通用 抗磷酸酪氨酸 (PY20) 抗体和随后的辣根过氧化物酶(HRP)标记的羊抗鼠IgG抗体检测p(Glu/Tyr) 的磷酸化。加入HRP 底物,加入终止液(2 M H2SO4),在450 nm处测定吸光值。使用Hill-Slope 模型测定IC50值。使用KinaseProfiler 选择性筛选服务系统通过UpState生物技术进行广谱激酶选择谱研究。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 鳞状细胞癌(SCC) |
浓度 | 0 到1 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 细胞接种48小时后,加入PF-562271。加入冰冻25% 三氯乙酸 (TCA) 溶液,混合细胞,3天后,使用 Sulforhodamine B(SRB) 染料染色。使用1% 冰醋酸冲洗实验板,烘干,然后再悬浮在10 mM Tris buffer, pH 10.5中,然后在 540 nm处测定吸光值。拟合曲线,使用GraphPad Prism 4 软件从6次重复测定中获得IC50值。 |
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动物实验 | 动物模型 | PC-3M, BT474, BxPc3, LoVo, U87MG, H125 和H460细胞皮下注射到无胸腺雌性小鼠右侧 |
剂量 | ≤100 mg/kg | |
给药处理 | 口服处理 |
数据来源于[, 20(5), 972-83]
数据来源于[Data independently produced by , , Cell Signal, 2018, 42:176-183]
数据来源于[Data independently produced by , , J Cancer, 2018, 9(19):3603-3612]
数据来源于[Data independently produced by , , BMB Rep, 2015, 48(11):630-5]
The PMA phorbol ester tumor promoter increases canonical Wnt signaling via macropinocytosis [ Elife, 2023, 12RP89141] | PubMed: 37902809 |
The PMA Phorbol Ester Tumor Promoter Increases Canonical Wnt Signaling Via Macropinocytosis [ bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509] | PubMed: 37333286 |
Pharmacological Inhibition of FAK-Pyk2 Pathway Protects Against Organ Damage and Prolongs the Survival of Septic Mice [ Front Immunol, 2022, 13:837180] | PubMed: 35178052 |
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537] | PubMed: 35326688 |
A Systems Biology Approach to Investigate Kinase Signal Transduction Networks That Are Involved in Triple Negative Breast Cancer Resistance to Cisplatin [ J Pers Med, 2022, 12-81277] | PubMed: 36013226 |
FNDC5/irisin facilitates muscle-adipose-bone connectivity through ubiquitination-dependent activation of runt-related transcriptional factors RUNX1/2 [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00119-3] | PubMed: 35124008 |
Milk fat globule EGF factor 8 restores mitochondrial function via integrin-medicated activation of the FAK-STAT3 signaling pathway in acute pancreatitis [ Clin Transl Med, 2021, 11(2):e295] | PubMed: 33634976 |
Metabolic radiolabeling and in vivo PET imaging of cytotoxic T lymphocytes to guide combination adoptive cell transfer cancer therapy [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):175] | PubMed: 34112200 |
Synthesis and evaluation of FAK inhibitors with a 5-fluoro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine scaffold as anti-hepatocellular carcinoma agents [ Eur J Med Chem, 2021, 223:113670] | PubMed: 34214842 |
Piezo1 Channels Contribute to the Regulation of Human Atrial Fibroblast Mechanical Properties and Matrix Stiffness Sensing [ Cells, 2021, 10(3)663] | PubMed: 33809739 |
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