PF-562271 Besylate

目录号：S2672 批次号：S267202

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化学数据

化学结构式 别名 PF-00562271 Besylate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H20F3N7O3S.C6H6O3S
分子量 665.66 CAS号 939791-38-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (150.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
4%DMSO 30%PEG300 66%ddH2O
3mg/ml (4.51mM) 以 1 mL 工作液为例，取40μL75mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG 300中，混合均匀使其澄清；然后继续加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。
靶点
FAK [1]
(Cell-free assay)		 PYK2 [1]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)		 CDK3/CyclinE [1]
(Cell-free assay)		 CDK1/CyclinB [1]
(Cell-free assay)		 View More
1.5 nM 13 nM 30 nM 47 nM 58 nM
体外研究 在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性，IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中，PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM，比作用于其他激酶靶点选择性更高。[1] 在二维培养中，PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖，IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。[2]
体内研究 PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且产生最大肿瘤抑制效果，按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞，每天两次，抑制达78%到94%，没有发生体重降低，生病或死亡。[1]PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型，显著降低肿瘤进展。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 重组激酶实验和酶动力学
纯化激活的FAK激酶域 (第 410–689位氨基酸)与 50 μM ATP ，和每孔 10 μg Glu 和 Tyr, p(Glu/Tyr)随机肽聚合物,在激酶buffer [50 mM HEPES (pH 7.5), 125 mM NaCl, 和 48 mM MgCl2] 中反应15分钟。使用从1 μM连续稀释的PF-562271 进行p(Glu/Tyr)磷酸化。实验中每种实验浓度重复三次。使用通用 抗磷酸酪氨酸 (PY20) 抗体和随后的辣根过氧化物酶（HRP）标记的羊抗鼠IgG抗体检测p(Glu/Tyr) 的磷酸化。加入HRP 底物，加入终止液(2 M H2SO4)，在450 nm处测定吸光值。使用Hill-Slope 模型测定IC50值。使用KinaseProfiler 选择性筛选服务系统通过UpState生物技术进行广谱激酶选择谱研究。
细胞实验 细胞系 鳞状细胞癌(SCC)
浓度 0 到1 μM
处理时间 72小时
方法

细胞接种48小时后，加入PF-562271。加入冰冻25% 三氯乙酸 (TCA) 溶液，混合细胞，3天后，使用 Sulforhodamine B(SRB) 染料染色。使用1% 冰醋酸冲洗实验板，烘干，然后再悬浮在10 mM Tris buffer, pH 10.5中，然后在 540 nm处测定吸光值。拟合曲线，使用GraphPad Prism 4 软件从6次重复测定中获得IC50值。
动物实验 动物模型 PC-3M, BT474, BxPc3, LoVo, U87MG, H125 和H460细胞皮下注射到无胸腺雌性小鼠右侧
剂量 ≤100 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 20(5), 972-83]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Signal, 2018, 42:176-183]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cancer, 2018, 9(19):3603-3612]

数据来源于[Data independently produced by , , BMB Rep, 2015, 48(11):630-5]

PF-562271 Besylate在文献中得到引用

The PMA phorbol ester tumor promoter increases canonical Wnt signaling via macropinocytosis [ Elife, 2023, 12RP89141] PubMed: 37902809
The PMA Phorbol Ester Tumor Promoter Increases Canonical Wnt Signaling Via Macropinocytosis [ bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509] PubMed: 37333286
Pharmacological Inhibition of FAK-Pyk2 Pathway Protects Against Organ Damage and Prolongs the Survival of Septic Mice [ Front Immunol, 2022, 13:837180] PubMed: 35178052
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537] PubMed: 35326688
A Systems Biology Approach to Investigate Kinase Signal Transduction Networks That Are Involved in Triple Negative Breast Cancer Resistance to Cisplatin [ J Pers Med, 2022, 12-81277] PubMed: 36013226
FNDC5/irisin facilitates muscle-adipose-bone connectivity through ubiquitination-dependent activation of runt-related transcriptional factors RUNX1/2 [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00119-3] PubMed: 35124008
Milk fat globule EGF factor 8 restores mitochondrial function via integrin-medicated activation of the FAK-STAT3 signaling pathway in acute pancreatitis [ Clin Transl Med, 2021, 11(2):e295] PubMed: 33634976
Metabolic radiolabeling and in vivo PET imaging of cytotoxic T lymphocytes to guide combination adoptive cell transfer cancer therapy [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):175] PubMed: 34112200
Synthesis and evaluation of FAK inhibitors with a 5-fluoro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine scaffold as anti-hepatocellular carcinoma agents [ Eur J Med Chem, 2021, 223:113670] PubMed: 34214842
Piezo1 Channels Contribute to the Regulation of Human Atrial Fibroblast Mechanical Properties and Matrix Stiffness Sensing [ Cells, 2021, 10(3)663] PubMed: 33809739

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