PF-04418948

目录号：S7211 批次号：S721102

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H20FNO5
分子量 409.41 CAS号 1078166-57-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (200.28 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.32 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.5mg/ml (1.22mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.1mg/ml (10.01mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL82mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PF-04418948 是一种有效的选择性前列腺素 EP₂ receptor 拮抗剂，IC50 为 16 nM。Phase 1.
靶点
EP₂ receptor [1]
16 nM
体外研究

PF-04418948拮抗butaprost和PGE2对EFS诱导的人子宫肌层收缩的作用，也会拮抗PGE2诱导的小鼠气管卡巴胆碱预收缩环松弛。[1]

PF-04418948完全抑制分别由ONO-AE1-259和PGE2引起的小鼠和豚鼠气管松弛。[2]

从BMT小鼠或HSCT亲本离体的中性粒细胞中，PF-04418948恢复中性粒细胞胞外菌网(NETs)的形成。[3]
体内研究

在大鼠中，PF-04418948(10 mg/kg, p.o.)使平均皮肤血流量峰值响应和AUC0–60分别减少41%和61%。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 Sprague Dawley大鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 p.o.

PF-04418948在文献中得到引用

Paradoxical Induction of ALOX15/15B by Cortisol in Human Amnion Fibroblasts: Implications for Inflammatory Responses of the Fetal Membranes at Parturition [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881] PubMed: 37446059
Dual Blockade of EP2 and EP4 Signaling is Required for Optimal Immune Activation and Antitumor Activity Against Prostaglandin-Expressing Tumors [ Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500] PubMed: 37559947
Dual Blockade of EP2 and EP4 Signaling is Required for Optimal Immune Activation and Antitumor Activity Against Prostaglandin-Expressing Tumors [ Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500] PubMed: 37559947
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Identification of a feed-forward loop between 15-S-HETE and PGE2 in human amnion at parturition [ J Lipid Res, 2022, S0022-2275-2200127-4] PubMed: 36206855
The cyclooxygenase-1/mPGES-1/endothelial prostaglandin EP4 receptor pathway constrains myocardial ischemia-reperfusion injury. [ Nat Commun, 2019, 10(1):1888] PubMed: 31015404
Protective Role of mPGES-1 (Microsomal Prostaglandin E Synthase-1)-Derived PGE2 (Prostaglandin E2) and the Endothelial EP4 (Prostaglandin E Receptor) in Vascular Responses to Injury. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1115-1124] PubMed: 29599139

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